恩杂鲁胺（enzalutamide）恩扎卢胺软胶囊是一种用于治疗前列腺癌的药物。它属于雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素的作用，抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。恩杂鲁胺适用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）以及非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），特别是具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的患者。

药物基本信息

药物名称和规格

恩杂鲁胺的中文名称为恩杂鲁胺，英文名称为 enzalutamide，其他别称包括 Xtandi 和恩扎卢胺。该药物有多种规格和生产厂家：

• 日本安斯泰来出口土耳其版：规格为 40mg*112粒，参考价格约为 2146美元一盒。
• 日本安斯泰来国内上市版：规格为 40mg*112粒，参考价格约为 691美元一盒。
• 印度海德隆：规格为 40mg*16*7粒，参考价格约为 222美元一盒。
• 印度 Cipla：规格为 40mg*112粒，参考价格约为 227美元一盒。
• 印度 Glenmark：规格为 40mg*112粒，参考价格约为 185美元一盒。
• 印度 BDR：规格为 40mg*112粒，参考价格约为 188美元一盒。

恩杂鲁胺已于2018年在日本获批上市，2019年在中国获批上市，并已进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择。

药物性状和剂型

恩杂鲁胺有胶囊和片剂两种剂型。胶囊：40mg胶囊是白色至灰白色长方形软明胶胶囊，用黑色墨水印有 ENZ。片剂：40mg片剂为黄色、圆形、薄膜包衣并有 E40凹陷；80mg片剂为黄色、椭圆形、薄膜包衣并有 E80凹陷。

恩杂鲁胺的主要成分是 Enzalutamide，其作用机制是通过抑制雄激素受体信号通路，阻止雄激素与受体结合，从而抑制前列腺癌细胞的增殖。

用药注意事项

推荐剂量和用法

恩杂鲁胺的推荐剂量是 160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。整个吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于具有高转移风险的生化复发（高风险 BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗 36周后检测不到 PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当 PSA 增加至≥2.0ng/mL 或对于既往接受过初次放射治疗的患者 PSA 增加至≥5.0ng/mL 时，重新开始治疗。

剂量调整和不良反应处理

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，则暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg 或 80mg）恢复用药。

常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、背痛、关节痛、腹泻等。如果患者出现严重的不良反应，如癫痫发作、可逆性后部脑病综合征（PRES）、缺血性心脏病、跌倒和骨折等，应立即停药并就医。

特殊人群用药

孕妇使用恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，不建议孕妇使用。哺乳期女性在使用恩杂鲁胺前应咨询医生。有生殖潜力的男性和女性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后 3个月内应使用有效避孕措施。儿童患者和老年患者的安全性和有效性尚未确定，应在医生指导下使用。

轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。对于严重肾受损或终末期肾病患者，尚未进行相关研究。轻度、中度或重度肝功能不全的患者也不建议调整剂量。

药物相互作用

CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19底物

恩杂鲁胺是强效 CYP3A4 诱导剂和中度 CYP2C9 和 CYP2C19 诱导剂。恩杂鲁胺的共同给药可能降低某些 CYP3A4、CYP2C9 或 CYP2C19 底物的浓度，从而降低这些底物的功效。因此，应避免恩杂鲁胺与这些底物共同给药。如果无法避免，可根据其处方信息增加这些底物的剂量。

强效 CYP2C8 抑制剂

应避免同时服用强效 CYP2C8 抑制剂。如果无法避免强 CYP2C8 抑制剂的联合给药，则将恩杂鲁胺剂量减少至 80mg 每天一次。如果强抑制剂的联合给药被中断，应增加恩杂鲁胺剂量至开始使用强 CYP2C8 抑制剂之前的剂量。

强效 CYP3A4 诱导剂

应避免同时使用强效 CYP3A4 诱导剂。如果无法避免强 CYP3A4 诱导剂的联合给药，应将恩杂鲁胺的口服剂量从 160mg 增加至 240mg，每天一次。如果强 CYP3A4 诱导剂的联合给药被中断，应减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强 CYP3A4 诱导剂之前的剂量。

恩杂鲁胺的使用需在医生的指导下进行，严格遵守医嘱，定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。