吡托布鲁替尼(Jaypirca)药物信息: 作用与功效、用法用量、注意事项

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），商品名为Jaypirca，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗经过至少两种系统治疗（包括一种BTK抑制剂）后复发或难治性的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。该药物通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶，阻断其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。

1. 作用与功效

吡托布鲁替尼是一种选择性的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，能够有效地阻断BTK的活性。BTK在B细胞受体信号传导通路中起着关键作用，而这一通路与多种B细胞恶性肿瘤的发展密切相关。因此，吡托布鲁替尼在治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）及套细胞淋巴瘤（MCL）方面显示出显著的效果。

1.1 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤

吡托布鲁替尼适用于患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。临床研究表明，吡托布鲁替尼能够显著改善患者的缓解率和生存期。

1.2 套细胞淋巴瘤

对于至少接受过两种系统治疗（包括一种BTK抑制剂）后复发或难治性的套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者，吡托布鲁替尼同样显示出良好的疗效。该药物不仅能够延长患者的无进展生存期，还能提高总生存率。

2. 用法用量

吡托布鲁替尼的推荐剂量为200毫克，每日一次，口服。患者应严格按照医生的指导使用该药物，不得随意增减剂量或停药。以下是具体的用法用量指导：

2.1 常规用法

通常情况下，患者应每天在同一时间服用吡托布鲁替尼，最好是在餐后服用，以提高药物的吸收率。如果错过了一次剂量，应在想起时立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用。

2.2 特殊人群用法

对于严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）的患者，应减少吡托布鲁替尼的剂量。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害患者不建议调整剂量。肝功能损害患者不建议调整剂量，或具体剂量请咨询专业医生。

3. 注意事项

在使用吡托布鲁替尼的过程中，患者需要注意一些重要的事项，以保证治疗的安全性和有效性。

3.1 感染风险

吡托布鲁替尼可能会增加患者感染的风险，包括机会性感染。因此，医生应考虑对感染风险增加的患者进行预防措施，如接种疫苗和抗菌预防。患者应密切关注感染的体征和症状，一旦发现异常，应及时就医。

3.2 出血风险

接受吡托布鲁替尼治疗的患者中，约有3%会出现大出血，包括胃肠道出血。严重情况下，甚至可能导致致命性出血。患者应密切监测出血的迹象，如皮肤瘀斑、牙龈出血、鼻血等，并及时报告医生。

3.3 血细胞减少症

吡托布鲁替尼可能会导致血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。患者应定期进行血液检查，监测血细胞计数，以便及时调整治疗方案。

3.4 心律失常

部分患者在接受吡托布鲁替尼治疗时可能会出现心律失常，如房颤和房扑。患有心脏病风险因素（如高血压）或既往心律失常的患者风险更高。患者应关注心悸、头晕、晕厥、呼吸困难等症状，并及时就医。

3.5 药物相互作用

吡托布鲁替尼与某些药物同时使用可能会产生相互作用，影响药物的疗效和安全性。例如，与强效CYP3A抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，增加不良反应的风险。因此，患者在使用吡托布鲁替尼期间应避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果不可避免地同时使用中度CYP3A诱导剂，则需要增加吡托布鲁替尼的剂量。

3.6 孕妇和哺乳期妇女

孕妇和哺乳期妇女应避免使用吡托布鲁替尼。动物实验表明，吡托布鲁替尼对胎儿有潜在危害，可能导致胚胎-胎儿死亡和畸形。因此，具有生殖能力的女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间及最后一次给药后一周内应使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在治疗期间及最后一次给药后一周内应停止母乳喂养，以避免对婴儿造成不良影响。

3.7 儿童和老年人使用

吡托布鲁替尼在儿科患者中的有效性和安全性尚未确定，因此不建议用于儿童。对于65岁及以上的老年人，使用吡托布鲁替尼时应更加谨慎，因为这类患者出现3级不良反应和严重不良反应的比率更高。

吡托布鲁替尼是一种有效的激酶抑制剂，能够显著改善复发或难治性B细胞恶性肿瘤患者的预后。然而，患者在使用过程中需严格遵循医嘱，注意药物的用法用量和相关注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。