甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的创新药物，于2023年8月1日正式在中国获批上市。这款药物由Kadmon制药公司开发，后被赛诺菲收购，目前在中国市场由烨辉医药负责销售。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的基本信息、适应症、用法用量以及特殊人群用药等方面的注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药品名称与规格

甲磺酸贝舒地尔片的通用名为甲磺酸贝舒地尔片，英文名为Belumosudil Mesylate Tablets。该药品还有其他别称，如REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。每片甲磺酸贝舒地尔片含有200毫克的活性成分，每盒装有30片，售价约为4050美元。

药品批准与上市

甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次在美国获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了该药品的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。目前，该药品尚未被纳入国家医保报销范围。

药品适应症与靶点

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药品的作用靶点是ROCK（Rho激酶），通过抑制ROCK信号通路，减少炎症反应，从而改善患者的症状和生活质量。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为200毫克，每日一次，口服给药。患者应持续服用，直至慢性移植物抗宿主病出现进展或需要新的系统性治疗。当与强效CYP3A诱导剂联合使用时，建议将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至200毫克，每日两次。

特殊人群用药

儿童患者

甲磺酸贝舒地尔片在12岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已得到确认。然而，12岁以下儿童患者使用该药品的安全性和有效性尚未确定。因此，不建议12岁以下儿童使用此药物。

老年人群

65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，在使用甲磺酸贝舒地尔片时未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。因此，老年人无需调整剂量。

孕妇与哺乳期女性

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。建议孕妇和有生育能力的女性在使用该药品前了解其对胎儿的潜在风险，并在治疗期间和最后一次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用甲磺酸贝舒地尔片期间和最后一次给药后至少1周内应停止哺乳。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂

强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可显著增加甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应加剧，包括QT间期延长。因此，应尽量避免与这些药物同时使用。如果无法避免，建议适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

强效CYP3A诱导剂

强效CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致疗效下降。因此，应避免与这些药物同时使用。如果无法避免，建议适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，放置在不超过25℃的环境中。为了防止受潮，应在原包装中保存，并每次打开后盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂，并将药品放在儿童无法接触的地方。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中如出现任何不适，应及时咨询医生。

日常注意事项

生活方式建议

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，应注意保持良好的生活习惯。建议患者均衡饮食，多摄入新鲜蔬菜和水果，适量补充蛋白质和维生素。同时，保持适度的体育锻炼，增强身体抵抗力。

定期检查

患者应定期到医院进行血液检查和其他必要的医学检查，以监测药物的效果和可能出现的不良反应。特别是在治疗初期，应密切关注身体状况的变化，及时调整治疗方案。

心理支持

慢性移植物抗宿主病是一种长期且复杂的疾病，患者在治疗过程中可能会面临较大的心理压力。建议患者积极寻求家人和朋友的支持，必要时可寻求专业心理咨询师的帮助，以保持良好的心态和情绪状态。