特泊替尼（Tepotinib）是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种高选择性 MET 抑制剂。该药物在全球范围内获得了多项重要认证，包括在美国和日本的批准，主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展性和复发性非小细胞肺癌（NSCLC）。特泊替尼通过强效抑制 MET 信号通路，从而阻断由 MET 基因改变引起的致癌信号，改善患者的治疗预后。

特泊替尼的作用与功效

作用机制

特泊替尼是一种靶向 MET 的激酶抑制剂，能够特异性地抑制 MET 受体的活性。MET 是一种酪氨酸激酶受体，在多种癌症中发挥重要作用，尤其是当 MET 基因发生外显子 14 跳跃突变时，会导致 MET 蛋白过度活化，促进癌细胞的增殖和迁移。特泊替尼通过抑制 MET 磷酸化，阻断 MET 依赖性的下游信号传导路径，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

临床效果

特泊替尼在多个临床试验中表现出显著的疗效。VISION 研究是一项针对 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的晚期 NSCLC 患者的临床试验，结果显示特泊替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。在接受 450 mg 特泊替尼每日一次治疗的患者中，总体缓解率（ORR）达到 46%，中位无进展生存期为 8.5 个月。这些数据表明，特泊替尼对这类特定基因突变的 NSCLC 患者具有重要的治疗价值。

适应症

特泊替尼主要适用于 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展性和复发性非小细胞肺癌患者。这些患者通常对传统化疗和免疫治疗反应不佳，特泊替尼为其提供了一种新的治疗选择。此外，特泊替尼已经进入国家医保报销范围，减轻了患者的经济负担。

用药注意事项

剂量与用法

特泊替尼的推荐剂量为 450 mg，每日一次，与食物同服。患者应尽量在每天相同的时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果错过一次剂量，患者不应在下次预定剂量的 8 小时内补服。如果在服药后出现呕吐，患者应在预定时间继续服用下一剂。

常见不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应多数为轻至中度，通过调整剂量或对症处理可以得到有效管理。然而，如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。儿童及青少年患者的使用安全性尚未确定。在老年患者中，特泊替尼的安全性和有效性与年轻患者相当，但建议定期监测肝功能和肾功能。

药物相互作用

特泊替尼与 CYP3A 抑制剂和诱导剂、P-gp 抑制剂等药物同时使用可能会增加不良反应的发生几率或降低疗效。因此，患者在使用特泊替尼期间应避免同时使用这些药物。例如，CYP3A 抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等；CYP3A 诱导剂包括利福平、苯妥因等；P-gp 抑制剂包括利托那韦、环孢素 A 等。

通过合理使用特泊替尼并注意上述事项，患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果，同时减少不良反应的发生，提高生活质量。