特泊替尼（Tepotinib），商品名为Tepmetko，是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种选择性小分子MET抑制剂。该药物于2020年3月首次在日本获得上市许可，随后在美国和多个国家陆续获批。特泊替尼主要适用于治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。作为一种口服药物，特泊替尼通过抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

特泊替尼的基本信息

药物概述

特泊替尼是一种高效且高选择性的MET抑制剂，主要用于治疗具有特定遗传标记（异常“MET”基因）的非小细胞肺癌。这种药物在全球范围内已经获得了广泛的认可，并在多个国家和地区获得了上市许可。特泊替尼的批准基于多项临床试验的结果，这些试验表明该药物在抑制MET驱动的肿瘤生长方面具有显著的疗效。

药物规格和价格

特泊替尼的片剂规格为225毫克，外观为白色粉红色，椭圆形，双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。该药物的推荐剂量为450毫克，每日口服一次，与食物一起服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每盒特泊替尼含有60片，价格约为960美元。

适应症和靶点

特泊替尼主要用于治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。这种基因突变会导致MET信号通路的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过选择性抑制MET受体，阻断这一信号通路，从而抑制肿瘤的生长。

特泊替尼的主要适应靶点是c-Met，这是一种酪氨酸激酶受体，参与细胞增殖、迁移和存活等多种生物学过程。通过抑制c-Met的活性，特泊替尼能够有效控制肿瘤的发展，提高患者的生存率和生活质量。

特泊替尼的用药注意事项

常见副作用及处理

特泊替尼最常见的副作用包括水肿（液体积聚）、恶心（感觉不舒服）、血液中白蛋白水平低、腹泻和血液中肌酐水平升高（肾脏问题的征兆）。此外，患者还可能出现疲劳、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难等症状。对于这些副作用，医生通常会根据患者的个体情况调整治疗方案，必要时给予相应的对症治疗。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在此期间加用一种屏障避孕法。男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。

特泊替尼尚未在儿童及青少年患者中进行安全性及有效性的研究，因此不推荐用于18岁以下的患者。对于老年患者，VISION研究中纳入了313例METex14跳跃突变的患者，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。结果显示，65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物之间的相互作用需要特别注意。CYP3A抑制剂可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免与特泊替尼同时使用。常见的CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素和葡萄柚等。

CYP3A诱导剂则可能会降低特泊替尼的疗效，同样应避免与其同时使用。常见的CYP3A诱导剂有利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。在使用特泊替尼期间，患者应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。