替莫唑胺（Temodar, TMZ, 蒂清）是一种常用于治疗脑部肿瘤的化疗药物。这种药物最初由默沙东公司（在美国和加拿大称为默克）研发，并于1999年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。替莫唑胺不仅在脑瘤治疗中表现出色，也被用于其他类型的癌症治疗。本文将详细介绍替莫唑胺的基本信息、适应症、不良反应以及用药注意事项。

替莫唑胺的基本信息

药物成分与性状

替莫唑胺的主要成分为3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺，化学式为C₆H₆N₆O₂，分子量为194.15。替莫唑胺是一种胶囊剂，内容物为白色至淡粉色或淡棕色的粉末。

适应症

替莫唑胺主要用于新诊断的多形性胶质母细胞瘤的治疗，通常在初始阶段与放疗联合使用，随后作为辅助治疗。此外，该药物也适用于常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。替莫唑胺能够通过血脑屏障，有效抑制肿瘤细胞的DNA分裂，从而达到抗肿瘤的效果。

药物上市与医保信息

替莫唑胺已经在中国上市，并被纳入国家医保目录。市场上有多款仿制药可供选择，患者可以通过正规医疗服务机构购买。以下是几种常见仿制药的价格：

• 印度Cipla版仿制药：100mg*5粒的价格约为21美元，250mg*5粒的价格约为39美元。
• 印度海德隆版仿制药：100mg*5粒的价格约为38美元，20mg*5粒的价格约为34美元，250mg*5粒的价格约为51美元。

用药注意事项

特殊人群用药

替莫唑胺在不同人群中使用时需要特别注意：

• 男性患者：由于替莫唑胺可能对精子细胞有遗传影响，建议有怀孕伴侣的男性患者在治疗期间及最后一次给药后的3个月内使用避孕套。
• 儿童患者：替莫唑胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，应谨慎使用。
• 老年患者：年龄≥65岁的患者与年轻患者在替莫唑胺的安全性方面没有观察到总体差异，通常无需调整剂量。

肝肾功能障碍患者的用药

肝肾功能障碍患者使用替莫唑胺时需特别谨慎：

• 肝功能障碍：轻度至中度肝损伤（Child-Pugh A级和B级）患者不建议调整剂量。严重肝损伤（Child-Pugh C级）患者的推荐剂量尚未确定，需谨慎使用。
• 肾功能障碍：肌酸酐清除率（CLcr）为36-130mL/min/m²的患者无需调整剂量。严重肾功能损害（CLcr<36mL/min/m²）的患者或正在接受透析的终末期肾病患者，替莫唑胺的推荐剂量尚未确定，需谨慎评估后使用。

药物相互作用

替莫唑胺与其他药物的相互作用也需要关注：

• 同时服用雷尼替丁未改变替莫唑胺胶囊的吸收程度或对其活性代谢产物单甲基氮烯咪唑甲酰胺（MTC）的暴露。
• 根据临床试验中的一项群体药代动力学分析，同时服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥等，不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸，替莫唑胺清除率出现轻度但有统计学意义的降低。
• 尚未研究考察替莫唑胺对其他药品代谢或消除的影响。然而，替莫唑胺不经肝脏代谢，且蛋白结合低，因此不太可能影响其他药品的药代动力学。
• 替莫唑胺胶囊与其他可导致骨髓抑制的药物联合应用时，骨髓抑制可能加重。

通过以上介绍，我们可以看到替莫唑胺是一种在脑瘤治疗中非常重要的药物。了解其基本成分、适应症、特殊人群用药以及药物相互作用等方面的信息，可以帮助患者更好地使用这一药物，提高治疗效果，减少不良反应。希望患者在使用替莫唑胺时能够遵循医嘱，注意相关事项，确保治疗过程顺利进行。