卡帕塞替尼（Capivasertib），商品名为Truqap，是一种口服的癌症药物，主要针对激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这种药物通过抑制癌细胞的关键信号通路，有效延缓了癌症的进展。本文将详细介绍卡帕塞替尼的作用机制、临床效果以及使用过程中的注意事项。

卡帕塞替尼的作用与功效

作用机制

卡帕塞替尼是一种激酶抑制剂，能够特异性地抑制AKT信号通路。AKT信号通路在细胞增殖、存活和代谢中起着关键作用。在某些乳腺癌患者中，由于PIK3CA、AKT1或PTEN基因的突变，导致AKT信号通路异常激活，从而促进癌细胞的生长和扩散。卡帕塞替尼通过阻断这一通路，有效地抑制了癌细胞的增殖和生存，进而达到治疗乳腺癌的目的。

临床效果

多项临床研究表明，卡帕塞替尼联合氟维司群治疗HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，能够显著延长无进展生存期（PFS）。在一项III期临床试验中，与单独使用氟维司群相比，卡帕塞替尼联合氟维司群治疗组的中位PFS从5.7个月提高到9.3个月，显示出明显的疗效优势。此外，患者的总生存期（OS）也有所改善，表明卡帕塞替尼在控制疾病进展和延长生存时间方面具有重要作用。

适应症

卡帕塞替尼适用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，特别是那些经FDA批准的试验检测出存在一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案进展，或在辅助治疗完成后12个月内复发的患者。这种精准的治疗策略有助于提高治疗效果，减少不必要的副作用。

用药注意事项

高血糖风险

卡帕塞替尼治疗过程中，部分患者可能会出现高血糖症状，甚至发展为酮症酸中毒。因此，医生在治疗前应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖水平。患者在开始使用卡帕塞替尼之前，应被告知可能的高血糖风险，并在出现高血糖症状（如过度口渴、尿频、食欲增加但体重减轻）时及时联系医疗专业人员。在治疗的第一个月内，患者应至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次，每三个月监测一次HbA1c。

腹泻管理

腹泻是卡帕塞替尼常见的不良反应之一，部分患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。患者在使用卡帕塞替尼期间应密切监测腹泻的体征和症状，建议增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂时中断治疗、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑、手掌-足底红肿和药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）。患者应定期监测皮肤状况，并在出现任何皮肤不良反应时及时就医。医生会根据反应的严重程度决定是否暂停治疗、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。建议患者在使用卡帕塞替尼期间咨询皮肤科医生，以便及时处理可能出现的皮肤问题。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用，影响其药效和安全性。患者在使用卡帕塞替尼期间应避免同时使用这些药物，并在使用其他药物前咨询医生。医生会根据患者的具体情况调整用药方案，以减少药物相互作用的风险。

卡帕塞替尼作为一种新型的激酶抑制剂，为激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者带来了新的希望。通过精准的治疗策略，卡帕塞替尼不仅能够显著延长患者的无进展生存期，还能提高生活质量。然而，患者在使用过程中应注意高血糖、腹泻和皮肤不良反应等潜在风险，并遵循医生的指导，确保治疗的安全性和有效性。