莫博赛替尼（Mobocertinib），又名莫博替尼，研发代码为TAK-788，是由日本武田制药公司开发的一种口服小分子靶向药物。该药物于2023年1月15日在中国获批上市，主要用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。莫博赛替尼通过特异性地抑制EGFR突变，阻止癌细胞的生长和扩散，为患者提供了新的治疗选择。

莫博赛替尼的基本信息

药物名称与别称

莫博赛替尼的通用名为琥珀酸莫博赛替尼，其商品名包括Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788等。该药物在不同国家和地区可能有不同的商品名，但其化学成分和药理作用是一致的。

适应症与靶点

莫博赛替尼主要适用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种突变在非小细胞肺癌中较为罕见，但对患者的生存率和生活质量影响较大。莫博赛替尼能够特异性地抑制EGFR外显子20插入突变，有效控制肿瘤的生长和扩散。

药物规格与价格

莫博赛替尼的原研药由日本武田公司研发生产，主要规格为40mg*120片，价格约为37287美元一盒；40mg*30片的价格约为138美元一盒。此外，市场上还有多款仿制药可供选择，如老挝卢修斯公司生产的40mg*120粒规格，价格约为740美元一盒；巴拉圭博克龙公司生产的40mg*60片规格，价格约为412美元一盒。患者可以通过三甲医院、正规药房、正规医疗服务机构或跨境电商平台购买该药，但在购买时需仔细甄别药品真伪，注意生产日期，避免购买假药或劣药。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博赛替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博赛替尼前，应评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用，这可能会进一步延长QTc。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼胶囊。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博赛替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者在使用过程中应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，应立即停用莫博赛替尼。如果确诊为间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用该药物。

心脏毒性

莫博赛替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，甚至引发致命的心力衰竭。莫博赛替尼还可能导致QTc延长，从而引发尖端扭转型室性心动过速。患者在使用期间应监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。

腹泻与胚胎-胎儿毒性

服用莫博赛替尼可能会导致严重的腹泻。患者在出现腹泻或排便频率增加时，应立即开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质水平，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。此外，莫博赛替尼具有胚胎-胎儿毒性，孕妇在使用该药期间应避免使用，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。