莫博赛替尼（莫博替尼），也被称为 Exkivity、mobocertinib 或 TAK-788，是由日本武田制药研发的一种新型靶向药物，主要用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博赛替尼的用药指南，包括推荐剂量、常见不良反应、药物相互作用以及存储条件。

用药指南

推荐剂量

莫博赛替尼的推荐剂量为每日一次口服 160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用，无论是餐前还是餐后均可。胶囊应整个吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过 6 小时，应跳过该剂量并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，而是在第二天按规定服下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，医生可能会建议暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生进行评估和调整治疗方案。

药物相互作用

莫博赛替尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。避免同时使用强效或中度 CYP3A 抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素，这些药物会增加莫博赛替尼的血药浓度，可能导致 QTc 间期延长。如果不可避免地同时使用中度 CYP3A 抑制剂，应减少莫博赛替尼的剂量，并更频繁地监测 QTc 间隔。同时，避免与强效或中度 CYP3A 诱导剂合用，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草，这些药物会降低莫博赛替尼的血药浓度，影响其抗肿瘤活性。

用药注意事项

心脏毒性

莫博赛替尼可导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，甚至可能导致致命的心力衰竭。在开始使用莫博赛替尼前，应评估 QTc 和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测 QTc 和电解质。对于有 QTc 延长危险因素的患者，如先天性 QT 间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。根据 QTc 延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博赛替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。如果怀疑间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用莫博赛替尼。确诊间质性肺病（ILD）/肺炎后，应永久停用莫博赛替尼。

胚胎-胎儿毒性

莫博赛替尼对胎儿有潜在风险。建议孕妇不要使用此药。有生殖潜力的女性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后 1 个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内应使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后 1 个月内不应进行母乳喂养。

存储条件

莫博赛替尼应储存在 20°C-25°C 下，允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放莫博赛替尼，防止药物受潮。莫博赛替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群用药

莫博赛替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。老年人群在医生指导下使用。轻度至中度肾损伤患者不需要调整剂量，重度肾损伤患者的剂量暂未确定。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，重度肝损伤患者的剂量暂未确定。

通过上述指南，患者可以更好地了解如何安全有效地使用莫博赛替尼。如果有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师，以获得专业的指导和支持。