




Mobocertinib (莫博替尼) 是一种口服的靶向治疗药物,主要用于治疗特定类型的肺癌。它通过靶向肺癌患者体内过表达的某些突变基因,抑制肿瘤的生长和扩散,从而减少癌细胞对肿瘤生长所需的信号。这种药物不仅能够显著延长患者的生存期,还能改善患者的生活质量。使用莫博替尼后,许多患者的呼吸困难、咳嗽等症状得到了明显的缓解。
莫博替尼属于一类受体酪氨酸激酶抑制剂(RTKIs),其主要作用机制是通过靶向肺癌患者体内特定的突变基因来抑制肿瘤的生长和扩散。这种药物特别适用于携带 EGFR 外显子 20 插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这类突变通常对传统的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)不太敏感,因此莫博替尼的出现为这类患者提供了新的治疗选择。
莫博替尼通过阻断癌细胞内的关键信号通路,减缓甚至停止肿瘤的生长。这种机制使得莫博替尼能够在多个方面发挥作用,包括抑制肿瘤血管生成、减少癌细胞的增殖和迁移,以及增强免疫系统的抗癌能力。通过这些综合效应,莫博替尼能够显著延缓疾病的进展,提高患者的生存率。
除了延长生存期外,莫博替尼还能够显著改善患者的生活质量。许多患者在使用莫博替尼后,呼吸困难、咳嗽、疼痛等症状得到了明显的缓解,从而能够更好地进行日常活动。此外,由于莫博替尼是口服药物,使用方便,减少了患者需要频繁就医的不便,进一步提高了患者的治疗依从性和生活质量。
莫博替尼可能会导致 QTc间期延长,这是一种心电图上的表现,可能引发严重的心律失常,甚至导致致命的尖端扭转型室性心动过速。因此,在开始使用莫博替尼之前,应评估患者的 QTc 和基线电解质水平,纠正任何异常。治疗期间应定期监测 QTc 和电解质水平,尤其是对于有 QTc 延长危险因素的患者,如先天性 QT 间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者,应增加监测频率。如果出现 QTc 延长,应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。
莫博替尼有可能引起致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。患者在使用莫博替尼期间,应密切监测是否有新的或恶化的肺部症状,这些症状可能预示着间质性肺病(ILD)/肺炎。一旦怀疑出现间质性肺病(ILD)/肺炎,应立即停用莫博替尼,并进行进一步的诊断和治疗。如果确诊为间质性肺病(ILD)/肺炎,应永久停用莫博替尼。
服用莫博替尼可能会导致严重的腹泻。患者在出现腹泻或排便频率增加时,应开始使用止泻药(如洛哌丁胺),并增加液体和电解质的摄入量。此外,常见的不良反应还包括皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。监测这些症状的严重程度,并根据医生的建议调整用药剂量或采取其他应对措施。
莫博替尼与某些药物合用可能会产生相互作用,影响药效或增加不良反应的风险。特别是与强或中度 CYP3A 抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度,从而增加不良反应的风险,包括 QTc 间期延长。避免同时使用强效或中度 CYP3A 抑制剂,如果不可避免,应减少莫博替尼的剂量,并更频繁地监测 QTc 间隔。另一方面,与强或中度 CYP3A 诱导剂合用会降低莫博替尼的血药浓度,从而降低其抗肿瘤活性。因此,也应避免与这些药物同时使用。
对于孕妇和哺乳期女性,应告知其对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后 1 个月内使用有效的非激素类避孕药。男性患者在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内也应使用有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,因此不建议使用。老年患者在医生指导下使用,一般不需要调整剂量。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者也不需要调整剂量,但重度患者的剂量暂未确定。
莫博替尼应储存在 20°C 至 25°C 的环境中,允许在 15°C 至 30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放莫博替尼,防止药物受潮。莫博替尼应避光保存,避免阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。莫博替尼的有效期为 24 个月。
莫博替尼的原研药由日本武田公司研发生产,目前在中国市场上有多种版本可供选择。日本原版的规格为 40mg*120 片,价格约为 37,287 美元一盒;日本武田香港临床版的规格为 40mg*30 片,价格约为 138 美元一盒。仿制药方面,老挝卢修斯公司的规格为 40mg*120 粒,价格约为 740 美元一盒;巴拉圭博克龙公司的规格为 40mg*60 片,价格约为 412 美元一盒。患者可以通过三甲医院、正规药房、正规医疗服务机构或跨境电商平台获取该药物,但在购买时应仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免买到假药或劣药。
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