Mobocertinib（莫博替尼）是由日本武田制药研发的一种高效的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗含有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种新型的不可逆EGFR抑制剂具有高度的靶向性，能够显著改善患者的生存质量和治疗效果。

莫博替尼用药指南

适应症与用法用量

莫博替尼适用于患有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），并且这些患者在接受以铂类为基础的化疗后疾病仍然进展。根据临床试验数据，莫博替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

推荐剂量

莫博替尼的推荐剂量为160毫克，每日一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用，无论是空腹还是随餐服用均可。胶囊应整个吞下，不得打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不应再服用另一剂，而是第二天按规定服下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，应及时咨询专业医生进行剂量调整。常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。实验室检查中常见的不良反应包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。根据不良反应的严重程度，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停药。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前，应评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，如比索洛尔和伊布利特。如果不可避免地同时使用，应更频繁地用心电图监测QTc间隔。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。一旦怀疑间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用莫博替尼。如果确诊间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用莫博替尼。

心脏毒性

莫博替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭。此外，莫博替尼还可能导致QTc延长，进而引发尖端扭转型室性心动过速。应监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

药物相互作用

莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度，增加不良反应的风险，尤其是QTc间期延长。应避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素。如果不可避免地同时使用中度CYP3A抑制剂，应减少莫博替尼的剂量，并更频繁地用心电图监测QTc间隔。与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低莫博替尼的血药浓度，从而降低抗肿瘤活性。应避免同时使用强效或中度CYP3A诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草。

特殊人群用药

孕妇应避免使用莫博替尼，因为它可能对胎儿造成潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内也应使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应停止母乳喂养。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。老年人群在医生指导下使用时，通常不需要调整剂量。轻度至中度肾损伤患者无需调整剂量，而重度肾损伤患者的剂量尚未确定。轻度肝损伤患者无需调整剂量，重度肝损伤患者的剂量也尚未确定。

日常注意事项

饮食与生活习惯

患者在使用莫博替尼期间应注意饮食均衡，保持充足的水分摄入。避免食用高脂肪、高糖和高盐的食物，多吃新鲜蔬菜和水果。保持规律的生活作息，避免过度劳累和精神压力。适量进行体育锻炼，增强身体抵抗力。

药物储存

莫博替尼应储存在20°C-25°C的环境下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响，因此应选择避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。莫博替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

监测与随访

患者在使用莫博替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。建议每2-4周进行一次血液检查，监测电解质、肝功能和心功能指标。根据医生的建议，定期进行胸部CT扫描和其他相关检查，评估疾病的进展情况。及时与医生沟通任何不适症状，以便及时调整治疗方案。