




赛普替尼(Selpercatinib)是一种高效、选择性的RET激酶抑制剂,主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)以及RET融合阳性的甲状腺癌和其他实体瘤。本文将详细介绍赛普替尼的使用方法、推荐剂量、注意事项等内容,帮助患者更好地理解和使用这种药物。
赛普替尼的使用方法和剂量需要严格按照医生的指导进行,以下是一些基本的使用指南:
根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合(NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤)或特定RET基因突变(MTC),选择患者接受赛普替尼治疗。这通常需要通过专业的基因检测来确定。
除非与质子泵抑制剂(PPI)同时服用,否则赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。为了避免药物相互作用,建议在服用PPI、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂前后2小时内不要服用赛普替尼。
赛普替尼的推荐剂量以体重为准:
- 体重小于50公斤:120毫克
- 体重50公斤或以上:160毫克
每天两次(大约每12小时一次),直到疾病进展或出现不可接受的毒性。整个吞下胶囊,不要压碎或咀嚼胶囊。如果漏服一剂,且距离下一次预定剂量超过6小时,应立即补服。如果赛普替尼给药后出现呕吐,不要重复服用,而是在下一个服药时间继续服用下一剂。
定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。
为了安全有效地使用赛普替尼,患者需要注意以下几点事项:
在开始使用赛普替尼前,监测谷丙转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)。前3个月每2周监测一次,此后每月监测一次。如果出现肝功能异常,应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
监测间质性肺病(ILD)/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽和发烧),应暂停使用赛普替尼,并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度,暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。
高血压失控的患者不应使用赛普替尼。在用药前优化血压,1周后监测血压,此后至少每月监测一次。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间,评估QT间期、电解质和TSH。当赛普替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时,应更频繁地监测QT间期。根据严重程度,暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。
对严重或危及生命的出血患者,永久停用赛普替尼。定期检查患者是否有出血倾向,并采取必要的预防措施。
总之,赛普替尼是一种高效的靶向治疗药物,但在使用过程中需要注意多种潜在的风险和副作用。患者应严格按照医生的指导使用,并定期进行相关检查,以确保治疗效果和安全性。
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