赛普替尼（塞尔帕替尼）是一种口服靶向抗肿瘤药物，主要用于治疗多种类型的癌症，尤其是那些涉及RET基因改变的肿瘤。本文将详细介绍赛普替尼的适应症及其用药注意事项，帮助患者更好地了解这一药物。

赛普替尼的适应症

赛普替尼是一种高效的选择性RET激酶抑制剂，适用于治疗多种类型的癌症。以下是赛普替尼的主要适应症：

1. 非小细胞肺癌

赛普替尼适用于治疗经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种类型的肺癌通常对传统的化疗和放疗反应不佳，而赛普替尼能够有效阻断RET信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

2. 甲状腺癌

赛普替尼在甲状腺癌治疗中的应用也非常广泛，主要适用于以下几种情况：

• RET突变型甲状腺髓样癌：适用于经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。

3. 其他RET融合阳性实体瘤

赛普替尼还适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。这种广泛的适应症使得赛普替尼成为治疗多种RET驱动肿瘤的重要选择。

用药注意事项

为了确保赛普替尼的安全和有效使用，患者在使用过程中需要注意以下几点：

1. 药物相互作用

赛普替尼与其他药物之间可能会发生相互作用，特别是质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂和局部作用抗酸剂。这些药物可能会降低赛普替尼的抗肿瘤活性，因此应避免同时使用。如果不能避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。

2. 不良反应监测

赛普替尼可能会引起一些不良反应，患者需要定期监测以下几方面的健康状况：

• 肝毒性：在开始使用赛普替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 高血压：高血压失控患者不要使用赛普替尼，用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当赛普替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期，根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用赛普替尼。

3. 特殊人群用药

对于特殊人群，赛普替尼的使用需特别谨慎：

• 孕妇及哺乳期妇女：由于会对胎儿造成影响，告知孕妇对胎儿的潜在风险；建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

通过以上详细的信息，希望患者能够更好地了解赛普替尼的适应症及其用药注意事项，确保安全有效地使用这一药物。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。