




赛普替尼(Retevmo)是一种用于治疗由RET基因融合或突变驱动的多种癌症类型的靶向药物。这种药物由美国礼来公司研发,于2020年5月获得美国FDA批准。赛普替尼不仅适用于非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌患者,还可以用于其他由RET基因改变引起的实体瘤。本文将详细介绍赛普替尼的使用方法、剂量调整以及用药过程中的注意事项。
在使用赛普替尼治疗前,医生会通过检测肿瘤标本来确定患者是否携带RET基因融合或突变。这是选择患者的关键步骤,因为只有携带这些基因改变的患者才能从赛普替尼中获益。检测通常包括分子生物学技术,如荧光原位杂交(FISH)、聚合酶链反应(PCR)和下一代测序(NGS)。
赛普替尼的服用方式相对灵活,可以在餐前或餐后服用,但建议避免与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用。这些药物可能会降低赛普替尼的吸收效果,从而影响其抗肿瘤活性。如果必须同时使用这些药物,应在服用赛普替尼前2小时或后10小时服用PPI和H2受体拮抗剂,而在局部作用抗酸剂用药前2小时或后2小时服用赛普替尼。
赛普替尼的推荐剂量基于患者体重。对于体重小于50公斤的患者,推荐剂量为120毫克,每日两次;对于体重50公斤及以上的患者,推荐剂量为160毫克,每日两次。每次服用时应整颗吞下胶囊,不要压碎或咀嚼。如果错过了一次剂量,且距离下一次预定剂量不足6小时,应跳过此次剂量,按正常时间服用下一次剂量。如果在服用赛普替尼后出现呕吐,不应再补服,而是在下一个预定时间继续服用下一剂量。
赛普替尼的使用过程中,需要定期监测肝功能指标,如谷丙转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)。在开始使用赛普替尼前,应进行基线检测,前3个月内每两周监测一次,之后每月监测一次。如果出现肝功能异常,应根据严重程度调整剂量或停药。同时,应密切监测患者的肺部症状,特别是间质性肺病(ILD)/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发热。一旦发现这些症状,应暂停使用赛普替尼并进行进一步检查。
赛普替尼可能导致血压升高,因此在使用前应优化患者的血压水平。首次用药后的1周内应监测血压,之后至少每月监测一次。如果患者在使用赛普替尼期间出现高血压,应根据严重程度调整剂量或停药。对于无法控制的高血压患者,不应使用赛普替尼。
赛普替尼与其他药物之间可能存在相互作用,尤其是那些通过肝脏代谢的药物。例如,强效和中度CYP3A抑制剂以及已知延长QT间期的药物可能会增加赛普替尼的血药浓度,从而增加不良反应的风险。在使用这些药物时,应更频繁地监测QT间期,并根据严重程度调整赛普替尼的剂量。此外,质子泵抑制剂(PPI)和H2受体拮抗剂可能会降低赛普替尼的吸收,应避免同时使用或按照上述建议错开服药时间。
对于孕妇和哺乳期妇女,应告知她们赛普替尼对胎儿的潜在风险,并建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。此外,12岁以下儿童的安全性和有效性尚未得到充分验证,需谨慎使用。老年人使用赛普替尼时,未观察到其他临床事项,但仍需在医生指导下使用。对于肾功能损害的患者,轻度至重度肾功能损害者不建议调整剂量,但对于重度肝功能损害的患者,应减少剂量。
赛普替尼应存放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。赛普替尼的有效期为36个月,患者应注意药品的生产日期,避免使用过期药物。
目前市场上有多款赛普替尼的仿制药,价格有所不同。例如,老挝卢修斯版的赛普替尼规格为40毫克*120粒,每盒价格约为463美元;孟加拉珠峰版的赛普替尼规格为40毫克*30粒,每盒价格约为302美元。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台购买赛普替尼,但在购买时应仔细甄别药品真伪,避免购买假药或劣药。
赛普替尼作为一种针对RET基因改变的靶向药物,为许多癌症患者带来了新的希望。正确使用和管理药物,可以最大限度地发挥其疗效并减少不良反应。希望本文能为患者和医护人员提供有益的参考。
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