特立氟胺(teriflunomide)的作用与注意事项
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发布日期:2025-03-07

特立氟胺(Teriflunomide)是一种用于治疗复发型多发性硬化症(MS)的免疫调节剂,其主要适应症包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。本文将详细介绍特立氟胺的作用机制及其使用过程中的注意事项。

特立氟胺的作用机制

免疫调节作用

特立氟胺通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)来发挥其免疫调节作用。DHODH 是嘧啶合成途径中的关键酶,对淋巴细胞的增殖至关重要。通过抑制 DHODH,特立氟胺可以减少淋巴细胞的增殖,从而减轻炎症反应,改善多发性硬化症的症状。

抗炎作用

除了抑制淋巴细胞增殖外,特立氟胺还具有抗炎作用。它可以通过减少炎症介质的产生,降低中枢神经系统内的炎症水平,进而减少神经损伤。这种抗炎作用有助于延缓疾病进展,提高患者的生活质量。

长期疗效

特立氟胺的长期疗效已经在多项临床试验中得到验证。研究表明,持续使用特立氟胺可以显著减少多发性硬化症的复发率,降低脑部病变的数量和体积,从而减缓疾病的进展。此外,特立氟胺的半衰期较长,每日一次的给药方式也提高了患者的依从性。

特立氟胺的用药注意事项

肝毒性监测

特立氟胺可能导致严重的肝损伤,包括需要移植的急性肝衰竭。因此,在开始特立氟胺治疗前,患者应进行肝功能检查,包括血清转氨酶和胆红素水平。治疗开始后的前 6 个月内,应每月监测一次转氨酶水平。如果血清转氨酶升高超过正常上限的三倍,应考虑停用特立氟胺并进行加速清除程序。

感染风险管理

特立氟胺具有免疫抑制作用,可能导致患者更容易感染,包括机会性感染。因此,活动性急性或慢性感染患者在感染得到解决之前不应开始特立氟胺治疗。如果患者在治疗期间发生严重感染,应考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。患者应定期向医生报告任何感染症状。

特殊人群用药

特立氟胺不适用于孕妇和未采取有效避孕措施的有生育潜力的女性,因为可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。儿科患者的安全性和有效性尚未确定,因此不建议在儿科患者中使用。老年人(65 岁以上)的使用经验有限,应谨慎使用并密切监测。

过敏反应预防

特立氟胺可能引起过敏反应和严重过敏反应,包括呼吸困难、荨麻疹和血管性水肿。患者应了解这些症状并及时就医。如果出现严重过敏反应,应立即停用特立氟胺并进行加速清除程序。

周围神经病变监测

年龄大于 60 岁、同时服用神经毒性药物和糖尿病患者使用特立氟胺时,周围神经病变的风险可能增加。如果患者出现与周围神经病变一致的症状,如双侧麻木或手脚刺痛,应考虑停用特立氟胺并进行加速清除程序。

通过以上详细的介绍,可以看出特立氟胺在治疗多发性硬化症方面具有显著的效果,但同时也需要严格遵循用药注意事项,以确保治疗的安全性和有效性。患者在使用特立氟胺时应定期进行肝功能检查、感染监测和过敏反应预防,特别是在特殊人群中更需谨慎。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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