达罗他胺（Darolutamide），商品名为Nubeqa，是由德国拜耳公司开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗部分前列腺疾病的成年患者。本文将详细介绍达罗他胺的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

达罗他胺的作用与功效

作用机制

达罗他胺通过与雄激素受体结合，阻断雄激素信号通路，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。这种机制使其成为治疗前列腺癌的有效药物之一。

适应症

达罗他胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。在临床试验中，达罗他胺显著延长了患者的无进展生存期，并改善了生活质量。

药代动力学

单次口服600毫克达罗他胺约4小时后达到最大血药浓度。在禁食条件下口服300毫克达罗他胺片剂后，绝对生物利用度约为30%。患者在使用达罗他胺时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随食物一起服用。持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果想了解完整的达罗他胺用法用量的问题，可以咨询专业医学顾问。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。如果必须使用，应充分了解风险并权衡利弊。

哺乳期妇女：达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

有生殖潜力的男性和女性：根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。更多药物相互作用，请咨询专业医学顾问。

不良反应

非转移性去势抵抗前列腺疾病（nmCRPC）：最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。

转移性激素敏感性前列腺疾病（mHSPC）：最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

贮存方法

将达罗他胺存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。该药品的有效期为36个月。

注意事项

据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。监测缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

达罗他胺作为一种有效的雄激素受体抑制剂，在治疗前列腺癌方面表现出良好的疗效和安全性。然而，患者在使用过程中仍需严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测相关指标，以确保治疗效果和安全性。