特立氟胺的作用与功效和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-08

特立氟胺是一种用于治疗复发型多发性硬化症(MS)的药物,包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。特立氟胺通过其独特的抗炎和免疫调节机制,为患者提供了一种新的治疗选择。本文将详细介绍特立氟胺的作用与功效以及其可能的副作用。

特立氟胺的作用与功效

主要作用机制

特立氟胺的主要作用机制是通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),这是一种参与嘧啶合成的关键酶。通过抑制DHODH,特立氟胺可以减少炎症细胞的活性和增殖,从而减轻多发性硬化症的症状和进展。此外,特立氟胺还具有一定的免疫调节作用,有助于控制免疫系统的异常反应。

临床效果

多项临床研究表明,特立氟胺在治疗复发型多发性硬化症方面表现出良好的疗效。服用7mg和14mg特立氟胺的患者,其收缩压自基线至研究结束的平均变化分别为+2.3mmHg和+2.7mmHg,而安慰剂组为0.6mmHg。这表明特立氟胺在控制血压方面也有一定的积极作用。此外,特立氟胺还能够显著减少患者的复发次数,延缓疾病进展,提高生活质量。

适应症

特立氟胺适用于治疗复发型多发性硬化症(MS),包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。这些适应症涵盖了大多数多发性硬化症患者的需求,为患者提供了更多的治疗选择。

特立氟胺通过其独特的抗炎和免疫调节机制,显著改善了多发性硬化症患者的症状和生活质量,是目前治疗该疾病的重要药物之一。

用药注意事项与日常注意事项

肝毒性

特立氟胺可能导致肝毒性,表现为肝功能异常。上市后接受特立氟胺治疗的患者出现了有临床意义且可能危及生命的肝损伤,包括需要移植的急性肝衰竭。因此,患有急性或慢性肝病的患者,或在开始治疗前血清丙氨酸转氨酶(ALT)高于正常上限两倍的患者,通常不应使用特立氟胺治疗。严重肝功能损害患者禁用特立氟胺。

在开始特立氟胺治疗前6个月内获得血清转氨酶和胆红素水平。开始特立氟胺治疗后6个月内至少每月监测ALT水平。如果确认血清转氨酶升高(大于正常上限的三倍),应考虑停用特立氟胺。如果怀疑肝损伤是由特立氟胺引起的,应停止使用特立氟胺并开始加速清除程序,直至恢复正常。

感染风险与结核病筛查

特立氟胺具有潜在的免疫抑制作用,可能导致患者更容易感染,包括机会性感染。活动性急性或慢性感染患者直到感染得到解决不应开始治疗。如果患者发生严重感染,应考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。在恢复治疗前重新评估获益和风险。指导接受特立氟胺治疗的患者向医生报告感染症状。

在使用特立氟胺之前,应使用结核菌素皮肤试验或结核分枝杆菌感染血液试验筛查患者的潜伏性结核感染。特立氟胺尚未在结核筛查阳性患者中进行研究,其在潜伏性结核感染患者中的安全性尚不清楚。对于肺结核筛查呈阳性的患者,在使用特立氟胺治疗之前,应按照标准的医疗实践进行治疗。

日常注意事项

患者在使用特立氟胺期间应注意以下事项:

  • 定期检查血压,适当控制血压升高。
  • 关注新发或恶化的肺部症状,如咳嗽和呼吸困难,必要时停止治疗并进行进一步检查。
  • 避免接种活疫苗,停用特立氟胺后考虑给药时应考虑到特立氟胺的长半衰期。
  • 孕妇和未采取有效避孕措施的有生育潜力的女性禁用特立氟胺。如果女性在服用特立氟胺期间怀孕,应停止使用特立氟胺,并进行加速药物消除程序。
  • 注意过敏反应和严重过敏反应的体征和症状,如呼吸困难、荨麻疹和血管性水肿。如果出现这些症状,应立即就医。

遵循上述注意事项,可以最大限度地减少特立氟胺的不良反应,确保患者的安全和治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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