阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌症（nmCRPC）的药物。它通过阻断雄激素受体，从而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍阿帕鲁胺的用药说明、剂量调整、不良反应以及注意事项。

用药说明

推荐剂量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片全吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

代替给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以采用以下替代给药方法：

• 与苹果酱混合：通过搅拌将整片阿帕鲁胺60mg片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合。等待15分钟，搅拌混合物，再等15分钟，直到片剂分散。用勺子立即咽下混合物，并用2盎司（60mL）的水冲洗容器，立即饮用内含物。制备后一小时内使用完混合物，不要储存与苹果酱混合的阿帕鲁胺。
• 与非碳酸水混合：将240mg片剂分散在非碳酸水中，并与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：将整片阿帕鲁胺240mg片剂放入杯子中，加入约2茶匙（10mL）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。加入2汤匙（30mL）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物，立即吞下混合物，并用足够的水冲洗杯子，确保摄入全部剂量。

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应停用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺。

用药注意事项

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。应监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。

骨折风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生骨折。应评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。可以考虑使用骨靶向药物来降低骨折风险。

跌倒风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者跌倒的频率在老年人中增加。在一项随机研究（SPARTAN）中，接受阿帕鲁胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。应评估患者的跌倒风险，并采取相应措施减少跌倒的可能性。

癫痫发作

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能出现癫痫发作。对于在治疗过程中出现癫痫发作的患者，应永久停用阿帕鲁胺。目前尚不清楚抗癫痫药物是否能预防阿帕鲁胺引起的癫痫发作。建议患者在接受阿帕鲁胺治疗时注意癫痫发作的风险，并避免参与任何可能导致突然失去意识而对自己或他人造成伤害的活动。

严重皮肤不良反应

在接受阿帕鲁胺治疗的患者中发生了严重皮肤不良反应（SCARs）的致命和危及生命的病例，包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN），以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。应监测患者SCAR的发展。告知患者SCAR的体征和症状（例如，发烧前驱症状、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病）。如果怀疑SCAR，应中断阿帕鲁胺，直到确定反应的病因。建议咨询皮肤科医生。如果确认SCAR或其他4级皮肤反应，则永久停用阿帕鲁胺。

胚胎-胎儿毒性

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，给孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

药物储存

阿帕鲁胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。该药物的有效期为36个月。

药物相互作用

阿帕鲁胺可能与其他药物发生相互作用，影响其吸收和代谢。在开始阿帕鲁胺治疗之前，应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。医生会评估这些药物是否会影响阿帕鲁胺的疗效和安全性。