达罗他胺（Darolutamide）是一种新型的雄激素受体抑制剂，由德国拜耳公司开发。该药物主要用于治疗前列腺癌，尤其是非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的药物信息，包括其成分、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

达罗他胺基本介绍

药物成分

达罗他胺的主要成分是达罗他胺，化学名称为 N-{(2S)-1-[3-(3-甲氧基-4-氰基苯基)-1H-吲唑-1-基]丙-2-基]}-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑。该药物属于非甾体雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素与其受体的结合，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

适应症

达罗他胺主要适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。对于 nmCRPC 患者，达罗他胺可以显著延长无转移生存期，减少癌症进展的风险。对于 mHSPC 患者，达罗他胺联合雄激素剥夺疗法（ADT）可以有效控制疾病进展，提高患者的生活质量。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为每次 600 mg，每日两次，餐前或餐后均可服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡），无需调整剂量。对于未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡），建议减少剂量。终末期肾病患者（eGFR ≤ 15 mL/min/1.73㎡）的药代动力学影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

用药注意事项

不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括实验室检查异常、AST 增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在 mHSPC 患者中，常见的不良反应还包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST 升高、ALT 升高和低钙血症。

特殊人群用药

对于孕妇，目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。因此，孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。对于肾功能损害和肝功能损害患者，建议根据肾功能和肝功能的具体情况调整剂量。中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与 P-gp 和强或中等 CYP3A4 诱导剂、P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂以及乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1 和 1B3 底物联合用药。这些药物可能会增加或降低达罗他胺的血药浓度，从而影响药效。更多药物相互作用的信息，请咨询专业医学顾问。

日常注意事项

在使用达罗他胺的过程中，患者应定期进行肝功能和肺部状况的监测，防范可能出现的严重不良反应。同时，患者应注意以下几点：

• 保持良好的生活习惯，包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠。
• 避免吸烟和饮酒，以减少对肝脏的负担。
• 定期复查，及时向医生报告任何不适症状。

达罗他胺的存储温度应保持在 20-25℃，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。达罗他胺的有效期为 36 个月。

价格信息

达罗他胺已经在中国上市，并进入中国医保。市场上目前没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。德国拜耳原研药的价格为 4333 美元一盒（300 mg * 112 粒）。

结语

达罗他胺作为一种新型的雄激素受体抑制剂，在治疗前列腺癌方面展现了良好的疗效和安全性。患者在使用过程中应严格按照医嘱进行，定期监测相关指标，确保治疗效果和安全性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。