阿帕鲁胺（Apalutamide），商品名为Erleada，是一种雄激素受体抑制剂，主要用于治疗非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌。本文将详细介绍阿帕鲁胺的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

阿帕鲁胺（Apalutamide）的基本信息

适应症

阿帕鲁胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）。这种药物特别适用于那些对传统手术和激素治疗无效或不再敏感的患者。

用法用量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片完整吞下，不得压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。为了达到最佳治疗效果，患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

不良反应

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。此外，接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。因此，医生需要定期监测患者的心血管健康状况。

用药注意事项

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者发生脑血管和缺血性心血管事件的风险增加。这些事件可能导致严重的后果，甚至死亡。医生应监测患者是否有缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，并优化患者的心血管风险因素管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。如果发生3级或4级事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。

骨折风险

阿帕鲁胺治疗过程中，患者可能发生骨折。因此，在开始治疗前，医生应评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南进行监测和管理。对于有骨折风险的患者，医生可以考虑使用骨靶向药物。

替代给药方法

如果患者难以吞咽整片药片，可以通过以下步骤将药片与苹果酱混合使用：

• 将整片阿帕鲁胺60mg片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合，不要压碎或分开药片。
• 等待15分钟，搅拌混合物。
• 再等15分钟，搅拌混合物，直到片剂分散（充分混合，没有块状物残留）。
• 用勺子将混合物立即咽下。
• 用2盎司（60mL）的水冲洗容器，并立即饮用内含物。再次用2盎司（60mL）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。
• 在制备后一小时内使用完混合物，不要储存与苹果酱混合的阿帕鲁胺。

储存条件

阿帕鲁胺应储存在原包装中，避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。药品的有效期为36个月。

价格信息

阿帕鲁胺的印度NATCO版本，规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。该药物已在中国上市，并进入中国医保，市面上有仿制药可供选择。

药代动力学

给药推荐剂量后，4周后阿帕鲁胺达到稳态，平均蓄积率约为5倍。稳态时，阿帕鲁胺的Cmax为6.0mcg/mL，AUC为100mcg·h/mL。

结论

阿帕鲁胺是一种有效的雄激素受体抑制剂，适用于治疗非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌。患者在使用过程中应注意监测心血管健康和骨折风险，并严格按照医嘱服用药物。如果有任何不适，应及时联系医生。