艾拉司群（Elacestrant），是一种新型的非甾体口服选择性雌激素受体下调剂（SERD），主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。对于已经接受过内分泌治疗但仍出现疾病进展的患者，艾拉司群提供了一种新的治疗选择。通过与雌激素受体α（ERα）结合并诱导其降解，艾拉司群能够有效阻断雌激素的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

艾拉司群的功效与作用

雌激素受体降解

艾拉司群的核心作用机制在于它能够与雌激素受体α（ERα）结合，导致ERα的降解。这种降解过程不仅阻断了雌激素的信号传导，还减少了ERα在细胞内的表达，从而有效抑制了肿瘤细胞的生长和增殖。在临床前研究中，艾拉司群显示出剂量依赖性的ERα降解效果，这意味着随着剂量的增加，其抑制肿瘤的效果也更加显著。

治疗效果

艾拉司群的临床试验结果显示，它在治疗ER+ HER2-晚期或转移性乳腺癌方面具有显著疗效。特别是在那些已经接受过内分泌治疗但疾病仍进展的患者中，艾拉司群表现出较高的客观缓解率和无进展生存期。一项关键的III期临床试验表明，艾拉司群单药治疗的中位无进展生存期为2.8个月，而安慰剂组仅为1.9个月。此外，艾拉司群还能够改善患者的总生存期，显示出良好的长期疗效。

安全性评估

尽管艾拉司群在治疗乳腺癌方面表现出色，但其安全性也是临床应用的重要考虑因素。最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。这些不良反应大多数为轻度至中度，通过剂量调整和对症治疗可以得到有效管理。严重不良反应较为罕见，但在使用过程中仍需密切监测患者的情况。

用药注意事项

剂量调整

在使用艾拉司群的过程中，医生会根据患者的具体情况和不良反应进行剂量调整。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。同时，应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以减少药物相互作用的风险。

血脂监测

服用艾拉司群的患者可能会出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症，发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，在开始用药前和服用艾拉司群期间，医生会定期监测患者的血脂水平，必要时进行相应的调整治疗方案。

储存条件

为了保证艾拉司群的药效和安全性，药物应储存在20°C至25°C的环境下，允许偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。此外，艾拉司群应防潮防湿，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。储存时应避光保存，避免阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。