艾拉司群（Elacestrant）是一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者，特别是那些带有ESR1突变的患者。艾拉司群通过与雌激素受体（ER）结合，导致其降解，从而有效阻断雌二醇依赖的ER导向基因转录和肿瘤生长。这种独特的机制使得艾拉司群在治疗耐药性和侵袭性强的乳腺癌方面表现出显著的效果。

艾拉司群的作用机制与适应症

作用机制

艾拉司群作为一种选择性雌激素受体降解剂，其核心作用机制在于直接与雌激素受体（ER）结合，促使受体降解。这一过程不仅阻断了雌激素对癌细胞的刺激作用，还进一步减少了受体的数量，从而有效抑制了雌激素依赖性乳腺癌的生长和扩散。此外，艾拉司群还能降低雌激素受体α（ERα/ESR1）的表达水平，这对于那些已经对传统内分泌治疗产生耐药性的患者尤为重要。

适应症

艾拉司群主要适用于以下情况的患者：

• 绝经后妇女或成年男性，患有雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌。
• 患者的疾病在至少一种内分泌治疗后仍进展。
• 患者携带ESR1突变。

这些适应症的确定基于多项临床试验的结果，显示艾拉司群在这些特定类型的乳腺癌患者中具有显著的疗效和良好的安全性。

临床试验结果

多项临床试验已经验证了艾拉司群的治疗效果。例如，在一项名为EMERALD的III期临床试验中，艾拉司群在治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌患者时，特别是在携带ESR1突变的患者中，显示出显著的无进展生存期（PFS）改善。此外，艾拉司群的耐受性良好，常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高等，这些副作用通常可以通过剂量调整和对症治疗得到控制。

用药注意事项与日常管理

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次口服一片345毫克药片，与食物一起服用。在使用艾拉司群之前，医生会根据患者的ESR1突变状态进行检测，以确定是否适合使用该药物。对于有严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者建议将剂量降至258毫克，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者则无需调整剂量。

不良反应管理

艾拉司群常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高等。患者在用药期间应定期监测血脂水平，并根据医生的指导进行必要的剂量调整。如果出现严重的不良反应，应及时与医生联系，必要时可能需要中断或减少药物剂量。

药物相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。因此，应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。此外，患者在使用艾拉司群期间应告知医生所有正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作用。

储存方法

为了保证艾拉司群的稳定性和药效，应将其储存在20℃至25℃的环境中，允许的温度范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，尤其是避免冷冻。艾拉司群应放置在干燥、通风良好的地方，防止药物受潮。此外，药物应远离阳光直射，可以选择避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

艾拉司群作为一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂，为治疗雌激素受体阳性的晚期乳腺癌患者提供了新的希望。通过合理的用药管理和日常护理，患者可以在治疗过程中获得更好的疗效和生活质量。