艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂，由美国Stemline公司研发，于2023年1月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。该药物适用于治疗绝经后女性或成年男性，特别是那些患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，并且在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。艾拉司群通过与雌激素受体（ER）结合，诱导其降解，有效阻断雌激素对肿瘤细胞的生长促进作用，从而显著改善患者的无进展生存期。

功效与作用

雌激素受体降解

艾拉司群的主要作用机制在于通过直接与雌激素受体（ER）结合，促使ER降解。这种降解过程有效阻断了雌激素对肿瘤细胞的生长促进作用，从而减缓或停止肿瘤的进展。临床研究显示，艾拉司群对ER阳性和HER2阴性的乳腺癌患者具有显著的疗效，特别是在存在ESR1突变的患者中。

改善无进展生存期

艾拉司群能够显著改善二线和三线ER阳性/HER2阴性转移性乳腺癌患者的无进展生存期。这意味着患者在接受艾拉司群治疗后，肿瘤进展的风险明显降低，从而延长了患者的生存时间。这一优势尤其表现在已经接受过其他内分泌治疗但疾病仍进展的患者中。

适用人群

艾拉司群适用于绝经后女性或成年男性，特别是那些患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，并且在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。这类患者通常已经尝试过其他治疗方案，但效果不佳，艾拉司群为他们提供了新的治疗选择和希望。

用药注意事项

剂量调整

根据患者的具体情况，医生可能会对艾拉司群的剂量进行调整。例如，对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。此外，避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以减少潜在的药物相互作用。

常见不良反应

艾拉司群最常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。患者在使用艾拉司群期间应定期监测血脂水平，以及时发现和处理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

贮存方法

为了保证艾拉司群的稳定性和有效性，应将其储存在20℃至25℃的环境中，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。此外，选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮，湿度的变化也可能对其稳定性产生负面影响。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

药物相互作用

艾拉司群与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。因此，当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。患者在使用艾拉司群期间应避免将药物与其他可能产生相互作用的药物同服，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。