艾拉司群的适应症,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-11

艾拉司群(Elacestrant),也被称为Orserdu、依拉司群、埃拉司群,是一种新型的非甾体口服选择性雌激素受体调节剂(SERD)。它被广泛用于治疗绝经后妇女或成年男性的特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、作用与功效

适应症

艾拉司群主要用于治疗绝经后妇女或成年男性的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这种癌症通常在至少一种内分泌治疗后疾病进展。艾拉司群通过选择性地结合并降解雌激素受体α(ERα),从而抑制雌激素对癌细胞的促进作用。

作用与功效

艾拉司群是一种口服的选择性雌激素受体调节剂,能够以剂量依赖性的方式降解ERα。通过抑制ERα的功能,艾拉司群可以阻止雌激素对癌细胞的生长刺激,从而减缓肿瘤的进展。临床研究显示,艾拉司群在ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者中具有显著的疗效,尤其是在ESR1突变的患者中表现更为突出。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345mg,随食物口服。患者应在每天大约同一时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等不良反应。若错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开药片,避免破坏药物的结构。

用药注意事项

不良反应的剂量调整

在使用艾拉司群的过程中,医生会根据患者的不良反应进行剂量调整。常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。如果出现严重的不良反应,可能需要中断或减少剂量,甚至永久停药。

肝损害的剂量调整

对于肝功能受损的患者,艾拉司群的剂量需要特别注意。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者则无需调整剂量。

与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时的剂量调整

艾拉司群应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。这些药物可能会影响艾拉司群的代谢,导致血药浓度的波动,从而增加不良反应的风险或降低药效。因此,医生会根据患者的具体情况调整药物组合,以保证安全和疗效。

血脂异常的监测

服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的风险较高,分别达到30%和27%。为了及时发现和处理这些问题,医生会在开始用药前和服用期间定期监测患者的血脂水平。一旦发现血脂异常,应及时采取相应的治疗措施。

储存方法

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的稳定性和疗效。此外,药物应放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,防止污染和损坏。储存时应选择干燥、通风良好的地方,防止药物受潮。

避光保存

艾拉司群应远离阳光直射,因为光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

包装完整性

为了保证药物的安全性和有效性,艾拉司群应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

有效期

艾拉司群的有效期为24个月。患者应注意药品的有效期,确保在有效期内使用药物,以保证药效和安全性。超过有效期的药物可能失效,甚至产生有害物质,不宜继续使用。

艾拉司群作为一种新型的非甾体口服选择性雌激素受体调节剂,为治疗特定类型的乳腺癌提供了新的选择。患者在使用艾拉司群时,应严格按照医嘱和说明书的要求,注意药物的用法用量、不良反应的监测和处理,以及药物的储存条件,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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