




艾拉司群(Elacestrant)是一种新型的非甾体口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗转移性乳腺癌。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、用法用量、副作用及注意事项。
艾拉司群主要适用于治疗已经接受过内分泌治疗并且病情进展的转移性乳腺癌患者。特别是对于那些具有ESR1突变的患者,艾拉司群显示出更显著的疗效。这种药物通过选择性地降解雌激素受体α(ERα),从而阻止癌细胞的生长和扩散。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345mg,随食物口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议每天大约在同一时间服用,以维持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐的症状。患者应整片吞服,不得咀嚼、压碎或掰开片剂。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
艾拉司群的常见副作用包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。定期监测血脂水平可以帮助及时发现和处理这些副作用。
严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。定期监测肝功能指标,如ALT和AST,有助于评估患者的肝功能状态。
艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时,可能会改变其代谢速率,从而影响药物的疗效或安全性。因此,应避免将艾拉司群与这些药物同时使用,或根据需要进行剂量调整。艾拉司群还是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度,增加相关不良反应的风险。因此,应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。
艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
艾拉司群作为一种新型的口服SERD,为转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。了解其适应症、用法用量、副作用及注意事项,有助于患者更好地管理疾病,提高生活质量。
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