瑞司美替罗（Resmetirom），又名Rezdiffra，是一种甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，主要用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。2024年3月15日，瑞司美替罗获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

瑞司美替罗的适应症

瑞司美替罗主要适用于中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。这种药物通过与饮食和运动联合使用，旨在改善患者的肝纤维化状况，减轻肝脏炎症和脂肪积累。然而，在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗，因为这类患者可能因药物的不良反应而面临更高的风险。

适应症的具体条件

1. **肝纤维化程度**：瑞司美替罗适用于F2至F3期肝纤维化的NASH患者。F2期表示中度纤维化，而F3期则表示接近肝硬化的严重纤维化。

2. **非肝硬化**：药物仅适用于非肝硬化患者，即肝纤维化尚未发展成肝硬化的患者。失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。

适应症的禁忌症

1. **严重肾功能损害**：瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此这类患者应谨慎使用。

2. **中度或重度肝功能损害**：中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）的患者应避免使用瑞司美替罗，因为这些患者的药物代谢能力下降，容易增加药物浓度和不良反应的风险。

瑞司美替罗在非酒精性脂肪性肝炎患者中的应用，为这一难治性疾病提供了新的治疗选择，显著改善了患者的预后。

用药注意事项

正确使用瑞司美替罗不仅能够有效治疗NASH，还能最大限度地减少不良反应的发生。以下是一些重要的用药注意事项，帮助患者更好地管理和使用药物。

用法用量

1. **推荐剂量**：瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次；体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

2. **剂量调整**：与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用时，需减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将剂量减少至60毫克，每日一次；体重等于或大于100公斤的患者，将剂量减少至80毫克，每日一次。

特殊人群用药

1. **孕妇**：目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的安全性数据。NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。

2. **哺乳期女性**：母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及药物对母乳喂养的婴儿或母亲的潜在不利影响一并考虑。

3. **儿童**：瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议在儿童中使用。

4. **老年患者**：65岁及以上的患者在使用瑞司美替罗时，虽然有效性没有显著差异，但不良反应的发生率可能较高，需要密切监测。

通过遵循上述用药注意事项，患者可以更安全有效地使用瑞司美替罗，从而改善非酒精性脂肪性肝炎的症状和预后。