瑞司美替罗（Resmetirom），商品名为Rezdiffra，是一种靶向肝脏的甲状腺激素受体（THR）-β的小分子口服选择性激动剂药物。该药物由美国Madrigal公司研发，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。瑞司美替罗具有高选择性，能够在肝脏部位被特异性摄取，激活THR-β，从而通过调节线粒体活性，促进肝脏脂肪的分解和控制正常线粒体的水平。

瑞司美替罗的基本信息

药物名称和别称

瑞司美替罗的中文名称为瑞司美替罗，英文名称为Resmetirom，其他别称包括Rezdiffra、瑞色替罗、瑞美替罗。这些名称在不同的文献和医疗资料中可能有所不同，但它们都指同一种药物。

药物规格和价格

瑞司美替罗目前主要由老挝卢修斯生产，提供不同规格的仿制药版本。具体规格和价格如下：

• 60mg * 30片，售价约为1215美元
• 80mg * 30片，售价约为1485美元
• 100mg * 30片，售价约为1755美元

需要注意的是，瑞司美替罗目前尚未在中国国内上市，也未被纳入医保范围。因此，患者在购买时需自行承担费用。

适应症和使用方法

瑞司美替罗主要用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物与饮食和运动联合使用，可以有效改善患者的肝功能。对于失代偿性肝硬化患者，应避免使用瑞司美替罗。

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80mg，每日口服一次；体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100mg，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

用药注意事项

药物相互作用

瑞司美替罗的药物相互作用较为复杂，建议在使用过程中咨询专业医学顾问。特别是与CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，不推荐使用瑞司美替罗。如果必须与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60mg，每日一次；体重大于或等于100公斤的患者，将剂量减少至80mg，每日一次。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的安全性数据。孕妇使用瑞司美替罗的风险尚未明确，需谨慎使用。

哺乳期女性：母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

儿童：瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，不推荐在儿童中使用。

老年患者：65岁及以上的患者在使用瑞司美替罗时，虽然有效性与年轻患者相当，但不良反应的发生率较高，需密切监测。

肝肾功能损害患者的使用

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。严重肾功能损害患者使用瑞司美替罗的安全性和有效性尚未确定，需谨慎使用。

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh Class A）。

瑞司美替罗作为一种创新药物，为非酒精性脂肪性肝炎患者提供了新的治疗选择。然而，患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，注意药物的使用方法和潜在的不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。