恩杂鲁胺（Enzalutamide），一种用于治疗前列腺癌的药物，已被广泛应用于临床。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

恩杂鲁胺的适应症与用法用量

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下几种类型的前列腺癌：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），特别是具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）

该药物通过阻断雄激素受体（AR）发挥作用，减缓癌症的进展。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量是160毫克，每日一次，随餐或不随餐口服。胶囊或片剂应整颗吞服，不得咀嚼、溶解或打开胶囊。不得切割、压碎或咀嚼药片。

• 接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
• 对于非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）且具有高转移风险的生化复发患者，可用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗36周后PSA水平降至<0.2ng/mL，可暂停治疗；若PSA再次升高至≥2.0ng/mL（根治性前列腺切除术后）或≥5.0ng/mL（初次放射治疗后），需重新开始治疗。

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。

剂量调整

对于与其他药物的相互作用，需要特别注意以下情况：

• 与强效CYP2C8抑制剂联合使用时，将恩杂鲁胺剂量减少至80毫克每天一次。如果强CYP2C8抑制剂的联合给药中断，恢复至初始剂量。
• 与强效CYP3A4诱导剂联合使用时，将恩杂鲁胺剂量增加至240毫克每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药中断，减少至初始剂量。

恩杂鲁胺的副作用与注意事项

常见副作用

恩杂鲁胺最常见的不良反应（发生率≥10%且与安慰剂相比≥2%）包括：

• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 潮热
• 便秘
• 食欲下降
• 腹泻
• 高血压
• 出血
• 跌倒
• 骨折
• 头痛

患者在使用过程中如出现上述症状，应及时咨询医生。

严重副作用

使用恩杂鲁胺时需要注意以下严重副作用：

• 癫痫发作：患者在接受恩杂鲁胺治疗期间可能发生癫痫。应告知患者不要从事突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。对于发生癫痫的患者，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：部分患者可能出现PRES，表现为癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明及其他视觉和神经系统障碍。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺。
• 超敏反应：患者可能出现过敏反应，如出现任何过敏症状，应暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。
• 缺血性心脏病：使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的概率较高。应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。
• 跌倒和骨折：患者在使用恩杂鲁胺期间容易发生跌倒和骨折。应评估患者的骨折和跌倒风险，根据治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在特定人群中的使用需特别谨慎：

• 孕妇：恩杂鲁胺可能对胎儿造成伤害和流产，不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性：恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：老年患者和年轻患者之间的反应差异不大，但一些老年患者的敏感性可能更高，建议在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，严重肾受损或终末期肾病患者未进行研究。
• 肝损伤患者：轻度、中度或重度肝功能不全的患者不建议调整剂量。

恩杂鲁胺的使用需严格按照医嘱进行，定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。