图卡替尼（Tucatinib），是由美国Seagen公司研发的一种激酶抑制剂，于2020年4月获得美国FDA批准。图卡替尼主要用于治疗HER2阳性的不可切除或转移性乳腺癌和RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

适应症与用法用量

适应症

图卡替尼适用于以下适应症：

• 不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌：图卡替尼可与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗HER2阳性的不可切除或转移性乳腺癌患者，包括脑转移患者。
• RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌：图卡替尼可与曲妥珠单抗联合使用，用于治疗RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌患者。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量如下：

• 转移性乳腺癌：图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 不可切除或转移性结直肠癌：图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，应在常规时间服用下一剂。当与图卡替尼联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日2次口服，餐后30分钟内服用。

剂量调整

根据患者的耐受性和不良反应情况，医生可能会调整图卡替尼的剂量。具体调整方案应根据医生的建议进行。

用药注意事项与日常注意事项

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果患者出现腹泻，应根据临床指征进行止泻治疗。医生会根据腹泻的严重程度，考虑中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。同时，应进行诊断检查以排除其他可能引起腹泻的原因。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始图卡替尼治疗前，应监测患者的谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。治疗期间，每3周监测一次这些指标，并根据临床指征进行更频繁的监测。如果患者出现肝毒性，医生会根据其严重程度，考虑中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在孕妇中使用时可能对胎儿造成伤害。因此，医生会告知孕妇和具有生育潜力的女性关于胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。同样，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。

药物储存与有效期

图卡替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。图卡替尼的有效期为24个月。

日常注意事项

患者在使用图卡替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。患者应保持良好的饮食和生活习惯，增强身体抵抗力，提高治疗效果。