




贝美替尼(Mektovi)是一种针对特定类型皮肤癌的靶向治疗药物。它主要适用于携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。贝美替尼通过抑制 MEK1 和 MEK2 的活性,阻断信号转导通路,从而抑制癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍贝美替尼的作用机制、适应症、用法用量、不良反应以及日常使用注意事项。
贝美替尼是一种选择性的 MEK 抑制剂,其作用机制在于抑制 MEK1 和 MEK2 的活性。这些酶是 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的关键组成部分,而这一通路在许多癌症中异常活跃。通过抑制 MEK1 和 MEK2,贝美替尼能够阻断信号传导,减缓或停止癌细胞的生长和扩散。贝美替尼通常与康奈非尼(Encorafenib)联合使用,以提高治疗效果。
贝美替尼主要用于治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。在使用贝美替尼之前,患者需要进行基因测试,以确认是否存在这些突变。这是因为贝美替尼仅对具有这些特定基因突变的患者有效。此外,贝美替尼不适用于野生型 BRAF 黑色素瘤患者。
贝美替尼的推荐剂量为 45 mg 口服,每日两次,每次间隔约 12 小时。患者应与康奈非尼联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。贝美替尼可以在进食或空腹时服用。如果错过了一剂药物,且距离下一次服药时间不足 6 小时,则无需补服。如果服药后出现呕吐,也不需要额外补充剂量,而是继续按计划服用下一剂。
孕妇应避免使用贝美替尼,因为它可能对胎儿造成损害。具有生育能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测,并在用药期间及末次给药后 30 天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用贝美替尼治疗期间和末次给药后 3 天内不应母乳喂养。老年患者和年轻患者使用贝美替尼的有效性和安全性无显著差异,但仍需根据医生的建议调整剂量。贝美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未明确。
贝美替尼联合康奈非尼治疗的常见不良反应包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。对于出现严重不良反应的患者,医生可能会根据具体情况暂停用药、减少剂量或永久停药。特别是对于基线射血分数低于 50% 或低于正常值下限的患者,应密切监测心脏功能,必要时进行剂量调整。
贝美替尼应储存在 20-25°C 的室温中,避免极端高温或低温环境。药物应避光保存,选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。比美替尼应放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移,以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。
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