妥卡替尼（Tucatinib）是一种口服生物利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性。HER2是在多种癌症（包括乳腺癌、结肠直肠癌和胃癌）中过表达的生长因子受体。本文将详细介绍妥卡替尼的用法用量及剂量调整方法。

用法用量

转移性乳腺癌

对于转移性乳腺癌患者，妥卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。患者每天应在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

不可切除或转移性结直肠癌

对于不可切除或转移性结直肠癌患者，妥卡替尼的推荐剂量同样为300毫克，每日2次口服，联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或不可接受的毒性。建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。患者每天应在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

联合用药剂量

当与妥卡替尼联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米，每日2次，口服，餐后30分钟内服用。妥卡替尼和卡培他滨可联合使用。在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况调整剂量，以达到最佳治疗效果并减少不良反应。

用药注意事项

肝毒性监测

妥卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征、根据肝毒性的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用妥卡替尼。妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用药可能会导致部分患者谷丙转氨酶大于5倍正常值上限、谷草转氨酶大于5倍正常值上限以及胆红素大于3倍正常值上限。

腹泻管理

妥卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，按临床指示给予止泻治疗。根据临床指示进行诊断检查，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停用妥卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，妥卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在妥卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在妥卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

妥卡替尼是一种有效的HER2阳性癌症治疗药物，但在使用过程中需要注意剂量调整和监测潜在的不良反应。患者应严格按照医嘱服用药物，并定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。