达普司他的适应症和用法用量
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发布日期:2025-03-18

达普司他(Daprodustat)是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗与慢性肾病(CKD)相关的贫血病。这种药物通过抑制低氧诱导因子脯氨酰羟化酶,稳定HIF转录因子,模拟低氧环境,从而促进内源性红细胞生成素(EPO)的合成,有效改善贫血症状。

达普司他的适应症和用法用量

适应症

达普司他适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。这种药物通过调节体内的低氧诱导因子(HIF)途径,促进内源性红细胞生成素(EPO)的合成,从而提高血红蛋白水平,改善患者的贫血状况。达普司他不仅能够有效提升血红蛋白水平,还能够在一定程度上减少红细胞输注的需求,提高患者的生活质量。

用法用量

达普司他的使用剂量需要根据患者的具体情况进行个体化调整。一般而言,对于血红蛋白水平低于10g/dL的患者,起始剂量为每日2mg;而对于血红蛋白水平超过10g/dL的患者,起始剂量则为每日1mg。达普司他的最大推荐剂量为每日24mg,需严格遵医嘱用药。达普司他可与食物一起或不与食物一起服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。药片应该整个吞下,不可切割、碾碎或咀嚼。

如果患者漏服了一剂达普司他,应尽快补服,但如果与下一剂在同一天服用,则应跳过错过的剂量,继续按照正常时间服用下一剂量。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。在治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每2周监测血红蛋白,此后每4周监测血红蛋白。调整达普司他剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每4周一次。

用药注意事项

监测与调整

在开始达普司他治疗前,应对患者的贫血和铁储备进行评估,纠正并排除其他贫血原因(如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血)。治疗过程中,应定期监测血红蛋白水平和铁状态,当血清铁蛋白低于100μg/mL或血清转铁蛋白饱和度低于20%时,应给予补充铁治疗。大多数患者在治疗过程中需要补充铁。

肝功能损害患者的剂量调整

对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,除起始剂量已为1mg的患者外,应将达普司他的起始剂量减少一半。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者不建议使用达普司他。治疗期间应定期监测肝功能指标,如血清谷丙转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状,则应重复进行肝脏检查。

药物相互作用

达普司他与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)同时使用是禁忌症,因为会显著增加达普司他的暴露量。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)也会增加达普司他的暴露量,除起始剂量已为1mg的患者外,应将达普司他的起始剂量减少一半。CYP2C8诱导剂(如利福平)可减少达普司他的暴露量,可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间,应在开始或停止使用CYP2C8抑制剂或诱导剂时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

达普司他的治疗效果和安全性需要患者在医生的指导下进行个体化管理,合理使用药物,定期监测相关指标,及时调整治疗方案,以达到最佳的治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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