布格替尼（Brigatinib），也称安伯瑞或卡布宁布格替尼，是一种由日本武田制药和Ariad Pharmaceuticals联合开发的高效ALK抑制剂和EGFR第四代靶向药。布格替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是那些对克唑替尼治疗无效或不耐受的患者。

布格替尼的作用与功效

作用机制

布格替尼通过选择性抑制ALK（间变性淋巴瘤激酶）的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。ALK基因突变或重排是非小细胞肺癌中常见的驱动因素之一，布格替尼能够有效地针对这些突变，减少肿瘤负荷，延缓疾病进展。

主要功效

布格替尼在临床试验中表现出显著的抗肿瘤活性，尤其是在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面。研究表明，布格替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），提高客观缓解率（ORR），并且在某些情况下能够穿透血脑屏障，对脑转移病灶也有一定的治疗效果。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为前7天每天口服90毫克，随后增加到每天180毫克。患者应持续服用布格替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，应在恢复治疗前以90毫克每天一次的剂量重新开始，持续7天。布格替尼可以与食物同服或空腹服用，建议患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

布格替尼的用法用量需要根据患者的具体情况和医生的建议进行调整，特别是对于存在肝肾功能损害的患者，剂量可能需要适当减少。

用药注意事项

不良反应管理

布格替尼可能会引起一系列不良反应，包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍等。其中，间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎是最严重的不良反应之一，可能表现为呼吸困难、咳嗽等症状。因此，患者在治疗过程中应密切监测这些症状，一旦出现应及时就医。

高血压管理

在开始布格替尼治疗前，应确保患者的血压得到控制。治疗开始后的两周内应监测血压，此后每月至少监测一次。如果患者在最佳抗高血压治疗下仍发生3级高血压，应暂停布格替尼治疗，待血压恢复至1级后再继续。如果发生4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停用布格替尼。

心动过缓管理

在布格替尼治疗期间，应定期监测心率和血压。如果患者正在使用已知可引起心动过缓的降压药，应更加频繁地监测。如果出现症状性心动过缓，应暂停布格替尼治疗，并评估是否存在其他引起心动过缓的药物。如果症状消退，可以在相同剂量下继续治疗；否则，应降低布格替尼的剂量。如果未发现其他引起心动过缓的因素，且出现危及生命的心动过缓，应永久停用布格替尼。

视觉障碍管理

患者在治疗过程中应报告任何视觉症状。如果出现新的或恶化的2级及以上视觉障碍，应暂停布格替尼治疗，并进行眼科评估。在视觉障碍恢复至1级严重程度或基线水平后，应降低剂量继续治疗。如果发生4级视觉障碍，应永久停用布格替尼。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期女性，布格替尼可能对胎儿或婴儿造成危害。因此，应告知育龄期女性布格替尼对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和停药后4个月内使用有效的非激素避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和停药后1周内应避免母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不推荐用于儿童。对于老年人（≥65岁），虽然未观察到与年轻患者在安全性和有效性上的显著差异，但仍建议在医生的指导下使用。

正确使用布格替尼并密切关注潜在的不良反应，可以帮助患者更好地管理疾病，提高生活质量。