




布格替尼(Brigatinib),商品名为安伯瑞(Alunbrig),是一种由武田制药有限公司开发的小分子靶向癌症治疗药物。该药物主要作为间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,通过抑制肿瘤细胞的信号传导,从而阻断癌细胞的生长和扩散。布格替尼适用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
布格替尼通过选择性地抑制ALK激酶的活性,干扰肿瘤细胞内的信号传导通路,阻止癌细胞的增殖和存活。这一作用机制使其成为治疗ALK阳性非小细胞肺癌的有效药物。临床研究表明,布格替尼不仅对初治患者有效,对那些已经接受过其他ALK抑制剂治疗但产生耐药性的患者也具有显著疗效。
布格替尼在临床上主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。这种类型的肺癌在所有非小细胞肺癌患者中占约5%。ALK基因重排导致的异常蛋白质表达,是这类肺癌的重要驱动因素。布格替尼通过精准抑制这些异常蛋白质,有效地控制了肿瘤的生长和扩散。
多项临床试验显示,布格替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出色。一项关键的III期临床试验ALTA-1L表明,布格替尼的中位无进展生存期(PFS)显著优于克唑替尼,达到了24.0个月,而克唑替尼仅为11.0个月。此外,布格替尼还显示出良好的安全性,常见的不良反应包括恶心、腹泻、疲劳和高血压等,多数为轻度至中度。
为了保证布格替尼的质量和稳定性,应将其储存在原包装中,温度不超过30°C,避免极端高温或低温。同时,药物应远离阳光直射,存放在干燥、通风良好的地方,以防受潮。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。
对于孕妇和哺乳期女性,布格替尼可能对胎儿或婴儿造成危害。因此,建议育龄期女性在治疗期间及末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。有生育能力的男性在治疗期间及末次给药后至少3个月内也应采取有效的避孕措施。哺乳期女性应避免在布格替尼治疗期间及最后一次给药后1周内进行母乳喂养。
布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用会增加其血浆浓度,可能增加不良反应的风险。因此,应避免与这些药物同时使用。如果无法避免,需根据医生的建议调整剂量。相反,与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用会降低布格替尼的血浆浓度,影响其疗效,同样应避免。若必须同时使用,也应调整剂量。
布格替尼的常见不良反应包括高血压、心动过缓和视觉障碍等。在治疗前应控制血压,并在治疗2周后监测血压,此后至少每月监测一次。如果出现3级高血压,应暂停用药直至消退或改善至1级后再继续。对于心动过缓,应监测心率和血压,必要时暂停用药并评估合并用药的影响。视觉障碍时,应暂停用药并进行眼科评估,根据严重程度调整剂量或停药。
布格替尼的价格因地区和供应商不同而有所差异。例如,孟加拉碧康生产的90mg规格30片装售价约为329美元,80mg规格30片装售价约为583美元。孟加拉耀品国际生产的90mg规格30片装售价约为199美元,180mg规格30片装售价约为370美元。布格替尼已在中国上市并进入医保,市面上有多款仿制药可供选择。
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