布格替尼（brigatinib），又名安伯瑞、Alunbrig，是一种靶向药物，主要用于治疗经过克唑替尼治疗后疾病进展或不能承受其毒性，以及间歇性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌。该药物在临床应用中表现出良好的疗效，但也伴随着一些副作用和需要注意的事项。

布格替尼（brigatinib）安伯瑞 Alunbrig 介绍

药物基本信息

布格替尼是由日本武田制药研发的一种酪氨酸激酶抑制剂，其研发代号为AP26113。布格替尼的推荐剂量为：前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。患者应根据医生的指导，持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

布格替尼的常见副作用包括呕吐、腹泻、皮疹、出血和呼吸困难。严重的不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。患者在出现新的或恶化的呼吸道症状时应立即暂停服用，并及时就医评估。

药物适应症

布格替尼主要适用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者，特别是那些已经接受过克唑替尼治疗但疾病仍然进展的患者。该药物通过抑制ALK蛋白的功能，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

在临床试验中，布格替尼显示出较高的客观缓解率和较长的无进展生存期。这些数据表明，布格替尼是一种有效的治疗选择，尤其是对于那些对其他ALK抑制剂不再敏感的患者。

药物剂量和用法

布格替尼的初始剂量为90mg，每日1次，连续服用7天。之后，剂量增加至180mg，每日1次。如果患者因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，应以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。患者应整片吞服药片，不要压碎或咀嚼。

如果患者漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。此外，布格替尼与食物同服或不同服均可，但应尽量保持一致性。

用药注意事项

监测和管理副作用

患者在使用布格替尼期间应定期监测血压和心率，特别是在治疗的前几周。如果出现3级或以上的高血压，应暂停服用布格替尼，并在血压降至1级后再恢复治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停止治疗。

心动过缓也是布格替尼的一个潜在副作用。患者在治疗期间应定期监测心率和血压。如果出现症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。在症状消退后，可根据情况恢复或降低剂量。

避免药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用会增加布格替尼的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。因此，应避免同时使用这些药物。如果无法避免，应将布格替尼的剂量降低约50%。例如，从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg。

相反，布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并使用会降低布格替尼的血浆浓度，可能影响疗效。同样，应避免同时使用这些药物。如果无法避免，应将布格替尼的剂量降低约40%。例如，从180mg降低至120mg，或从120mg降低至90mg。

特殊人群用药

布格替尼在孕妇和哺乳期女性中的使用需特别谨慎。孕妇服用布格替尼可能会对胎儿造成伤害，因此应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。哺乳期女性在治疗期间及最后一次给药后1周内应避免母乳喂养。

目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不建议在儿童中使用该药物。老年人群（≥65岁）在使用布格替尼时，应在医生的指导下进行，因为老年人可能对药物的代谢和清除能力较低。

通过合理的用药管理和监测，布格替尼可以为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者提供有效的治疗选择。患者在使用过程中应严格按照医嘱，定期复查，及时报告任何不适，以确保治疗的安全性和有效性。