布格替尼（Brigatinib），商品名为安伯瑞（Alunbrig），是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍布格替尼的适应症、用法用量、副作用以及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

布格替尼的适应症与用法用量

适应症

布格替尼主要用于治疗经克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。它通过抑制ALK酪氨酸激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天：90mg，每日1次；
• 第8天及以后：180mg，每日1次。

布格替尼应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，应以90mg每日1次的剂量恢复治疗，持续7天，然后再增加至之前的耐受剂量。布格替尼可以与食物同服或不同服，但应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

特殊情况下剂量调整

在布格替尼治疗期间，避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。如果无法避免同时给予中效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

用药注意事项

常见副作用

布格替尼的主要副作用包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、高血压、心动过缓和视觉障碍。其中，感染性肺炎和间质性肺病是最严重的不良反应，可能导致致命后果。患者应密切监测这些症状，并在出现异常时及时就医。

高血压管理

在开始布格替尼治疗前，应控制患者的血压。治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，应暂停服用布格替尼。待血压恢复正常后，以相同剂量继续治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓的管理

在布格替尼治疗期间，应定期监测心率和血压。如果患者正在使用已知可引起心动过缓的降压药，应更加频繁地监测。对于出现症状性心动过缓的患者，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用了相关药物，或调整了剂量，待症状性心动过缓消退后，以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，且发生危及生命的心动过缓，应永久停用布格替尼。

视觉障碍的处理

建议患者报告任何视觉症状。如果出现新的或恶化的2级或以上视觉症状，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍，应永久停止布格替尼治疗。

存储与有效期

布格替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在不超过30℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。布格替尼的有效期为24个月。

布格替尼是一种高效的靶向治疗药物，对ALK阳性非小细胞肺癌患者具有显著的疗效。正确使用和管理布格替尼，监测并处理可能的副作用，可以最大限度地提高治疗效果，减少不良反应，帮助患者更好地控制病情。