恩杂鲁胺（Xtandi）是一种由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司合作开发的雄激素受体抑制剂，主要用于治疗前列腺癌。自2012年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准以来，恩杂鲁胺已成为治疗晚期前列腺癌的重要药物之一。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

适应症

恩杂鲁胺的主要适应症包括：

转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）

恩杂鲁胺适用于治疗已经扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（castration-resistant prostate cancer, CRPC）。这种类型的前列腺癌对传统的雄激素剥夺疗法（ADT）不再敏感，因此需要更强效的治疗手段。恩杂鲁胺通过阻断雄激素与其受体的结合，从而抑制肿瘤生长。

非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）

对于具有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，恩杂鲁胺也被证明有效。这些患者通常表现为生化复发（高风险BCR），PSA水平迅速上升。恩杂鲁胺可以延缓疾病的进展，降低转移风险。

转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）

恩杂鲁胺还可用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）。这类患者虽然对雄激素剥夺疗法仍敏感，但由于疾病已扩散，单独使用ADT效果有限。联合使用恩杂鲁胺和ADT可以显著提高患者的生存率。

恩杂鲁胺在不同类型的前列腺癌治疗中均表现出良好的疗效，显著延长了患者的无进展生存期和总生存期。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量和用法如下：

推荐剂量

恩杂鲁胺的推荐剂量是160毫克，每日一次，可以随餐或空腹服用。药片或胶囊应整粒吞服，不得咀嚼、溶解或打开。为了确保最佳疗效，患者应持续服用恩杂鲁胺，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

联合治疗

接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者，还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。这有助于更全面地控制雄激素水平，提高治疗效果。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级。随后，可以根据患者的具体情况，以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。具体调整方案应由医生根据患者的病情和耐受性决定。

此外，对于具有高转移风险的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果在治疗36周后检测不到PSA（<0.2 ng/mL），可以暂停治疗。而对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0 ng/mL或既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0 ng/mL时，应重新开始治疗。

用药注意事项

在使用恩杂鲁胺的过程中，患者应注意以下事项，以确保治疗的安全性和有效性：

癫痫发作

恩杂鲁胺可能会引起癫痫发作。患者在接受治疗期间应避免从事任何可能因突然失去知觉而对自己或他人造成严重伤害的活动。如果患者在治疗过程中出现癫痫发作，应立即停用恩杂鲁胺，并咨询医生。

可逆性后部脑病综合征（PRES）

恩杂鲁胺的使用可能导致可逆性后部脑病综合征（PRES），这是一种严重的神经系统疾病。患者应留意可能出现的症状，如癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明等，并及时就医。确诊PRES需要通过脑成像，尤其是磁共振成像（MRI）。

缺血性心脏病

使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的风险较高。医生应定期监测患者的心血管状况，优化高血压、糖尿病和血脂异常等心血管危险因素的管理。如果患者出现3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

恩杂鲁胺的使用可能增加跌倒和骨折的风险。患者应定期评估骨折和跌倒的风险，并根据既定的治疗指南进行监测和管理。必要时，医生可能会建议使用骨靶向药物来降低骨折风险。

总之，恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面表现出色，但患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意剂量调整和不良反应的管理，以确保治疗的安全性和有效性。