达罗他胺（Nubeqa）Darolutamide是一种雄激素受体抑制剂，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。这种药物由德国拜耳公司开发，已在中国上市并进入医保目录。本文将详细介绍达罗他胺的适应症和用法用量。

适应症

治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌

达罗他胺的主要适应症是非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。这种癌症的特点是在接受去势治疗后仍然进展，但尚未发生远处转移。达罗他胺通过抑制雄激素受体的功能，阻止前列腺癌细胞的生长和扩散。对于这部分患者，达罗他胺可以显著延长无转移生存期，提高生活质量。

适用人群

达罗他胺适用于已经接受雄激素剥夺治疗（ADT）但仍出现疾病进展的成年男性患者。这些患者通常需要额外的治疗手段来控制病情，达罗他胺作为一种有效的雄激素受体抑制剂，能够提供重要的治疗选择。

临床效果

多项临床研究显示，达罗他胺在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌方面表现出色。患者在接受达罗他胺治疗后，不仅无转移生存期显著延长，而且整体生存率也有所提高。此外，达罗他胺的副作用相对较小，患者耐受性良好。

用法用量

推荐剂量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日两次，口服。患者应将药片整片吞下，并与食物同服。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果患者在服用过程中漏服一次，应在下次计划给药前立即补服，但不可同时服用双倍剂量。

特殊人群用药

肾功能损害患者： 轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

肝功能损害患者： 中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

药物相互作用

在服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会影响达罗他胺的吸收、分布和代谢，从而影响药效。更多药物相互作用的信息，请咨询专业医学顾问。

用药注意事项

不良反应

在非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者中，最常见的不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者中，最常见的不良反应（≥10%）包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。此外，还可能出现贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症等实验室检查异常。

心血管风险

据报道，接受达罗他胺治疗的患者中，有发生缺血性心脏病的案例，包括致命病例。因此，医生应监测患者的心血管健康状况，特别是缺血性心脏病的体征和症状。对于有心血管危险因素的患者，如高血压、糖尿病或血脂异常，应优化管理这些风险因素。必要时，应停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

特殊人群用药

孕妇： 目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。如果必须使用，应充分了解风险并权衡利弊。

哺乳期妇女： 达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

有生殖潜力的男性和女性： 根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

儿童患者

儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。目前缺乏关于儿童患者使用达罗他胺的安全性和有效性的数据。

老年患者

尚未观察到老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面的总体差异。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

贮存方法

将达罗他胺存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。避免高温和潮湿环境，以免影响药物的有效性。

有效期

达罗他胺的有效期为36个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保在有效期内使用。

药代动力学

单次口服600毫克达罗他胺约4小时后达到最大血药浓度。在禁食条件下口服300毫克达洛他胺片剂后，绝对生物利用度约为30%。患者在使用达罗他胺时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。