达罗他胺(Nubeqa)Darolutamide，这款由德国拜耳公司研发的非甾体雄激素受体抑制剂，已在国内外多个市场获批上市。尤其在中国，达罗他胺的上市无疑为前列腺癌患者带来了新的治疗选择。

达罗他胺国内上市情况

上市时间与审批

2021年2月3日，拜耳公司宣布国家药品监督管理局正式批准达罗他胺在国内上市。这一批准标志着达罗他胺成为治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）的新一代口服药物。达罗他胺的获批基于其在临床试验中展现出的显著疗效和良好的安全性。

适应症与作用机制

达罗他胺主要适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）。作为一种雄激素受体抑制剂，达罗他胺通过高亲和力结合雄激素受体，抑制受体功能，从而阻止前列腺癌细胞的生长和扩散。临床研究显示，达罗他胺能显著延长患者的无转移生存期，提高生活质量。

药品规格与价格

达罗他胺的规格为300毫克/片，每盒装有112粒。目前，该药品的价格约为4333美元一盒。虽然价格较高，但由于其显著的治疗效果，许多患者认为这是值得的投资。此外，达罗他胺已进入中国医保目录，减轻了患者的经济负担。

用药注意事项

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如有任何疑问，建议咨询专业的医学顾问。

不良反应与管理

达罗他胺最常见的不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、四肢疼痛和皮疹等。对于转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者，常见的不良反应还包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。患者应定期进行血液检查，监测这些指标的变化。

特殊人群用药

孕妇应避免使用达罗他胺，因为该药物可能对胎儿造成伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳。对于有生殖潜力的男性和女性，建议在治疗期间及末次给药后一周内采取有效避孕措施。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。

药物相互作用

在使用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。如有需要同时使用其他药物，建议咨询专业医学顾问。

存储与有效期

达罗他胺应存放在20-25℃的室温下，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药品的有效期为36个月。患者应注意药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。

肾功能和肝功能受损患者的用药调整

轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病患者（eGFR ≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。