达罗他胺（Nubeqa）Darolutamide是一种新型的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），主要适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项，以帮助患者更好地了解该药物。

达罗他胺的作用与功效

适应症

达罗他胺主要适用于以下两种前列腺癌的治疗：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：这种类型的前列腺癌在经过去势治疗后仍然继续发展，但尚未出现远处转移。达罗他胺能够显著延长这些患者的无转移生存期，降低癌症进展的风险。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：这种类型的前列腺癌已经扩散到身体其他部位，但仍对激素治疗敏感。达罗他胺与雄激素剥夺疗法（ADT）联用，可以有效控制病情，延长患者的生存期。

作用机制

达罗他胺通过与雄激素受体结合，阻断雄激素的信号传导，从而抑制前列腺癌细胞的生长和增殖。与传统的雄激素受体抑制剂相比，达罗他胺具有更高的选择性和更低的中枢神经系统副作用，提高了患者的耐受性和生活质量。

临床效果

多项临床试验表明，达罗他胺在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌和转移性激素敏感性前列腺癌方面表现出色。例如，在ARAMIS研究中，达罗他胺显著延长了患者的无转移生存期，降低了转移风险。而在ARAMIS II期试验中，达罗他胺与ADT联合使用，显著改善了转移性激素敏感性前列腺癌患者的总生存期。

达罗他胺的用法用量及注意事项

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。具体用法用量应在医生指导下进行，患者切勿自行调整剂量或停药。

副作用

使用达罗他胺可能出现的常见副作用包括：

• 实验室检查异常：如AST增加、中性粒细胞计数减少等。
• 全身症状：如疲劳、四肢疼痛等。
• 皮肤反应：如皮疹等。
• 消化系统症状：如便秘、食欲下降等。
• 心血管系统症状：如高血压、缺血性心脏病等。

如果患者出现严重的不良反应，应及时就医并告知医生。

特殊人群用药

对于不同人群，达罗他胺的使用需要注意以下几点：

• 孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，该药物可能对胎儿造成伤害和流产。孕妇应避免使用达罗他胺。
• 哺乳期妇女：目前尚无关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物的数据，哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生。
• 肾功能损害患者：未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）应减少剂量。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。
• 肝功能损害患者：中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者应减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。
• 老年患者：老年患者与年轻患者在安全性或有效性方面无显著差异，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

药物相互作用

达罗他胺与其他药物的相互作用需要特别关注：

• P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂：应尽量避免与这些药物联合使用，因为它们可能降低达罗他胺的血药浓度。
• P-gp和强CYP3A4抑制剂：应尽量避免与这些药物联合使用，因为它们可能增加达罗他胺的血药浓度。
• 乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物：应尽量避免与这些药物联合使用，因为它们可能影响达罗他胺的吸收和代谢。

患者在使用达罗他胺期间，应定期监测肝功能和肺部状况，及时发现并处理可能的严重不良反应。

达罗他胺的价格因地区和渠道而异，一般价格范围为7360美元至28800美元。患者可通过正规医疗服务机构购买，并享受中国医保报销政策。