达罗他胺（Nubeqa）Darolutamide是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗前列腺癌。达罗他胺通过竞争性抑制雄激素结合，阻止雄激素受体（AR）的核转位和AR介导的转录，从而抑制前列腺癌细胞的生长。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应以及特殊人群的用药指南。

达罗他胺的基本信息

药物名称和规格

达罗他胺的通用名称为达罗他胺片，商品名称为诺倍戈（NUBEQA），英文名称为Darolutamide Tablets。每片含有300毫克的达罗他胺。药品规格为300mg*112粒，价格约为4333美元一盒。

适应症

达罗他胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，达罗他胺可以延缓疾病进展和降低远处转移风险。对于转移性激素敏感性前列腺癌患者，达罗他胺可以延长无进展生存期和总生存期。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在使用达罗他胺期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

不良反应

达罗他胺最常见的不良反应包括实验室检查异常、AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在转移性激素敏感性前列腺癌患者中，常见的不良反应还包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。实验室检查异常则表现为贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。

哺乳期妇女：达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

有生殖潜力的男性和女性：根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

药物相互作用

在服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会增加达罗他胺的血药浓度，导致不良反应的风险增加。具体药物相互作用请咨询专业医学顾问。

贮存方法

将达罗他胺存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药品的有效期为36个月。