达罗他胺（Nubeqa），通用名为Darolutamide，是一款由德国拜耳公司研发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗前列腺癌。该药物在临床上已被证实能够显著延缓肿瘤的进展，提高患者的生活质量。达罗他胺的化学结构使其具有较低的血脑屏障穿透率，从而减少了中枢神经系统副作用的发生。本文将详细介绍达罗他胺的药理作用、适应症、用法用量及其在不同人群中的使用注意事项。

达罗他胺的药理作用与适应症

药理作用

达罗他胺是一种高效的雄激素受体抑制剂，其主要通过竞争性地阻断雄激素与受体的结合，从而抑制雄激素受体信号通路的激活。这不仅可以阻止雄激素依赖性前列腺癌细胞的增殖，还能促进癌细胞的凋亡，进而控制肿瘤的生长和扩散。此外，达罗他胺还具有较高的选择性和较低的血脑屏障穿透率，这使得其在治疗过程中能有效减少中枢神经系统的不良反应，提高患者的生活质量。

适应症

达罗他胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。对于nmCRPC患者，达罗他胺能够显著延长无转移生存期，降低疾病进展风险；而对于mHSPC患者，达罗他胺则能有效控制疾病进展，改善患者的生活质量。临床研究显示，达罗他胺在上述两种适应症中的疗效均优于安慰剂，且安全性良好。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为每次600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。患者在使用达罗他胺时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项与日常护理

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产。因此，孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。如果必须使用，应充分了解风险并权衡利弊。

哺乳期妇女：达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定，且目前没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物的数据。因此，哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

有生殖潜力的男性和女性：根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

不良反应与处理

达罗他胺的常见不良反应包括疲劳、四肢疼痛、皮疹、便秘、食欲下降、出血、体重增加和高血压等。此外，实验室检查异常如AST增加、中性粒细胞计数减少、胆红素增加、贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症等也较为常见。

如果患者出现严重的不良反应，如3-4级缺血性心脏病，应立即停用达罗他胺，并及时就医。对于轻度或中度不良反应，可以在医生的指导下调整治疗方案或对症处理。

药物相互作用

达罗他胺在使用过程中应注意避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会干扰达罗他胺的代谢，增加不良反应的风险。因此，患者在使用达罗他胺期间，应尽量避免同时使用上述药物，并在必要时咨询专业医学顾问。

通过详细了解达罗他胺的药理作用、适应症、用法用量以及用药注意事项，患者可以更好地管理自己的病情，提高治疗效果，减少不良反应。希望本文对您有所帮助。