达罗他胺（Nubeqa, Darolutamide）是由德国拜耳公司开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂，主要用于治疗前列腺癌。本文将详细介绍达罗他胺的使用方法、适应症、不良反应及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

达罗他胺使用指南

适应症

达罗他胺主要适用于治疗部分前列腺疾病的成年患者。具体而言，它用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。对于这些疾病的患者，达罗他胺能够通过抑制雄激素受体的活性，延缓疾病进展，提高生活质量。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在使用过程中，应严格按照医嘱执行，不得随意增减剂量或停药。

特殊人群用药

孕妇

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。如果必须使用，应充分了解风险并权衡利弊。

哺乳期妇女

达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

肾功能损害患者

轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚。

用药注意事项

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。更多药物相互作用，请咨询专业医学顾问。

不良反应

非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

特殊注意事项

缺血性心脏病

据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。监测缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

肝功能损害患者

中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

贮存方法和有效期

将达罗他胺存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。达罗他胺的有效期为36个月。

希望本文能帮助患者更好地了解达罗他胺的使用方法和注意事项，从而在治疗过程中更加安心和放心。