艾代拉里斯（Idelalisib）Zydelig 是一种用于治疗某些类型血液系统恶性肿瘤的药物。本文将详细介绍其适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症

慢性淋巴细胞白血病（CLL）

艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用于治疗因其他合并症而将利妥昔单抗单药治疗视为合适方法的复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。这种联合治疗方案旨在提高治疗效果，尤其是对于那些不适合进行更强烈治疗的患者。

使用限制

艾代拉里斯不适用于任何患者的一线治疗，也不推荐用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、滤泡性淋巴瘤（FL）或其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。同时，艾代拉里斯不推荐与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合用药，用于治疗滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。

适应靶点

艾代拉里斯是一种选择性口服 PI3Kδ 抑制剂，通过抑制 PI3Kδ 激酶发挥其治疗作用。这一机制有助于减少肿瘤细胞的增殖和存活，从而改善患者的临床症状。

用法用量

推荐剂量

艾代拉里斯的推荐剂量为 150mg，口服给药，每日两次，伴或不伴食物。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。尚不清楚接受治疗超过数月的患者最佳和安全的给药方案。

剂量调整

如果错过艾代拉里斯的计划剂量时间不超过 6 小时，请尽快补服漏服的剂量，并照常服用下一剂。如果漏服时间超过 6 小时，则跳过漏服的剂量，并按照用药计划在常规时间服用下一剂。

因特定不良反应而进行的剂量调整请咨询专业医生。对于其他严重或危及生命的不良反应，应停用艾代拉里斯直至缓解。如果因其他严重或危及生命的毒性反应暂停治疗后重新开始艾代拉里斯治疗，则将剂量减少至 100mg 口服，每日两次。如果再次出现其他严重或危及生命的艾代拉里斯相关毒性反应，则永久停用艾代拉里斯。

不良反应

在联合用药试验中，接受艾代拉里斯治疗的患者最常见的不良反应包括皮疹、腹泻、肺炎、发热、乏力、咳嗽和恶心（发生率≥30%）。部分患者可能出现淋巴细胞增多现象，这是一种药效学效应，不建议调整剂量。

约 20% 的患者会发生重度腹泻或结肠炎（3 级或以上），应避免联合使用艾代拉里斯和其他引起腹泻的药物。艾代拉里斯引起的腹泻对抗动力药反应不佳，暂停艾代拉里斯治疗后以及某些情况下使用皮质类固醇后，不良反应缓解的中位时间为 1 周至 1 个月。

接受艾代拉里斯治疗的患者还可能发生致死性和严重肺炎，临床表现包括间质性浸润和机化性肺炎。如果出现咳嗽、呼吸困难、缺氧、放射学检查显示间质性浸润或氧饱和度下降超过 5% 等肺部症状，应暂停艾代拉里斯治疗，直至病因确定。如果诊断为症状性肺炎或机化性肺炎，应开始使用适当的皮质类固醇治疗，并永久性停用艾代拉里斯。

用药注意事项

肝毒性

艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗的患者中，16% 出现致命性和/或严重肝毒性。曾发生谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高超过正常上限的 5 倍。这些结果通常在治疗的前 12 周内观察到，暂停给药后可逆转。以较低剂量重新开始治疗后，26% 的患者谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高复发。肝毒性复发时，停用艾代拉里斯。

避免艾代拉里斯与其他可能引起肝毒性的药物联合使用。在治疗的前 3 个月，每 2 周监测所有患者的谷丙转氨酶和谷草转氨酶，在接下来的 3 个月中每 4 周监测一次，然后每 1-3 个月监测一次。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常上限的 3 倍，则每周监测肝毒性，直至病情缓解。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶超过正常上限的 5 倍，则停用艾代拉里斯，并继续每周监测谷草转氨酶、谷丙转氨酶和总胆红素，直至异常缓解。

重度皮肤反应

在接受艾代拉里斯治疗的患者中已发生史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）致死性病例，还发生了药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）病例。艾代拉里斯禁用于有中毒性表皮坏死松解症病史的患者，如果疑似为史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症或药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状，应暂停艾代拉里斯治疗，直至确定反应的病因。如果确诊为史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症或药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状，则永久停用艾代拉里斯。

据报道，接受艾代拉里斯治疗的患者还发生过其他重度或危及生命（≥3 级）的皮肤反应，包括剥脱性皮炎、皮疹、红斑疹、全身性皮疹、斑疹、斑丘疹、丘疹、瘙痒性皮疹、剥脱性皮疹和皮肤疾病。因此应监测患者是否发生其他重度或危及生命的皮肤反应，并永久停用艾代拉里斯。

超敏反应

使用艾代拉里斯的患者曾出现严重超敏反应，包括过敏性休克。对 idelalisib 有严重超敏反应史（包括过敏性休克）的患者禁用艾代拉里斯。对于发生严重超敏反应的患者，应永久停用艾代拉里斯，并采取适当的支持措施。

日常注意事项

监测与随访

患者在使用艾代拉里斯期间应定期进行肝功能监测，特别是在治疗的前几个月。医生会根据患者的具体情况制定详细的监测计划。此外，患者应密切关注任何新的或加重的皮肤反应，及时向医生报告。

生活方式调整

患者在接受艾代拉里斯治疗期间应注意保持良好的生活习惯，如规律作息、均衡饮食和适量运动。避免摄入可能加重肝脏负担的食物和饮料，如酒精和高脂肪食物。同时，患者应避免接触可能引起感染的环境，如人群密集的地方。

药物相互作用

艾代拉里斯可能与其他药物发生相互作用，特别是那些影响肝功能的药物。患者在使用艾代拉里斯期间应告知医生正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用并调整治疗方案。