




卡博替尼(Cometriq),通用名为cabozantinib,是一种多靶点的广谱抗癌药,能够抑制多种肿瘤生长和转移的关键靶点,如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT。卡博替尼适用于治疗髓样甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌等多种癌症类型。
卡博替尼的通用名称为cabozantinib,其他常见的别称包括卡博替尼片、Cabometyx、XL184、LUCICABOZ、Caboxen和Cazanat。这些不同的名称在不同的国家和地区可能会有所不同,但在临床上通常指的是同一种药物。
卡博替尼由Exelixis公司生产,目前市场上主要有原研药和仿制药两种。原研药主要在土耳其生产,规格和价格如下:
此外,还有孟加拉齐斯卡和印度NATCO的仿制药,价格相对较低:
卡博替尼尚未在中国上市,也未进入中国医保目录。患者可以通过正规渠道购买该药物,但需注意甄别药品真伪,关注生产日期,避免购买假药或劣药。目前,卡博替尼在全球多个地区已获得批准,并被广泛用于临床治疗。
卡博替尼为口服使用,推荐剂量因不同适应症而异。对于肾细胞癌和肝细胞癌,推荐剂量为60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于分化型甲状腺癌,成人和BSA≥1.2m²的12岁及以上儿童患者的推荐剂量为60mg,每日一次;BSA<1.2m²的12岁及以上儿童患者的推荐剂量为40mg,每日一次。
在出现不良反应时,需要根据具体情况进行剂量调整。例如,对于2级或以上的不良反应,应暂停用药直至症状缓解至1级或基线水平,然后按说明书减少剂量。如果最低剂量仍无法耐受,则应停用卡博替尼。
特别需要注意的是,对于3级或4级出血事件,应永久停用卡博替尼。对于2级、3级或4级腹泻,需暂停给药直至腹泻症状缓解至1级,然后下调一个剂量继续给药。对于2级或3级蛋白尿,停用卡博替尼直至蛋白尿改善至≤1级,然后下调一个剂量继续给药,肾病综合征患者则永久停用卡博替尼。
卡博替尼与强CYP3A4抑制剂或诱导剂联用时,需进行剂量调整。与强CYP3A4抑制剂联用时,应将卡博替尼的剂量减少20mg。例如,在BSA<1.2m²的儿科患者中,从60mg每日减少至40mg,或从40mg每日减少至20mg,或从20mg每日减少至隔日20mg。在停止强效抑制剂后2至3天,恢复使用强效CYP3A4抑制剂之前的剂量。
与强CYP3A4诱导剂联用时,根据耐受性将卡博替尼的剂量增加20mg。例如,从60mg每日增加至80mg每日,或从40mg每日增加至60mg每日。停止强诱导剂后2至3天,恢复强CYP3A4诱导剂之前的剂量。每日剂量不得超过80mg。
孕妇和哺乳期妇女应慎用卡博替尼。卡博替尼可能会对胎儿造成伤害,因此建议孕妇在使用卡博替尼期间了解其对胎儿的潜在风险。由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应,建议女性在使用卡博替尼治疗期间及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
对于有生殖潜力的男性和女性,建议在开始使用卡博替尼前确认妊娠状态,并在治疗期间及最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
卡博替尼应在空腹状态下服用,即进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。整个卡博替尼片应吞服,不应压碎。如果漏服剂量,在下次服药前12小时内不要补服漏服的剂量。
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