Cabozantinib（卡博替尼），商品名为Cometriq，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要由美国Exelixis, Inc.研发和生产。自2012年11月29日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准以来，卡博替尼已成为多种癌症治疗的重要选择。本文将详细介绍卡博替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

卡博替尼的适应症、作用与功效

适应症

卡博替尼主要用于治疗以下几种癌症：

• 肾细胞癌（RCC）：卡博替尼片适用于治疗晚期肾细胞癌患者。与纳武单抗联合适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。
• 肝细胞癌（HCC）：卡博替尼片适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
• 分化型甲状腺癌（DTC）：卡博替尼片适用于治疗12岁及以上患有局部晚期或转移性分化甲状腺癌的成人和儿童患者，这些患者在既往VEGFR靶向治疗后病情进展，并且是放射性碘难治性或不合格的。

作用与功效

卡博替尼是一种新的靶向性药物，可作为络氨酸酶受体的拮抗剂。它通过抑制络氨酸酶的活性来发挥抗肿瘤作用，杀灭肿瘤细胞，减少肿瘤的转移。其主要作用机制包括：

• 抑制肿瘤生长：卡博替尼通过抑制多个酪氨酸激酶受体（如AXL、RET、ROS1、TYRO3、Tie-2、TrkB、VEGFR1-3、c-Kit、c-Met）的活性，阻止肿瘤细胞的增殖和血管生成。
• 减少肿瘤转移：通过抑制上述受体，卡博替尼能够减少肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，从而降低肿瘤转移的风险。

卡博替尼的这些作用使其在多种癌症治疗中表现出显著的疗效，尤其是在晚期或转移性癌症的治疗中。

用药注意事项

用法用量

卡博替尼的推荐用法用量如下：

• 肾细胞癌：推荐剂量为60 mg，每日一次，空腹服用（即在进食前至少1小时或进食后至少2小时）。
• 肝细胞癌：推荐剂量为60 mg，每日一次，空腹服用。
• 分化型甲状腺癌：推荐剂量为140 mg，每日一次，空腹服用。

对于服用已知强诱导或抑制CYP3A4药物的患者和有中度肝受损的患者，应适当调整剂量。具体调整方案应在医生指导下进行。

副作用

卡博替尼最常见的不良反应包括：

• 腹泻
• 疲劳
• PPE（掌跖红肿综合征）
• 食欲下降
• 高血压
• 恶心
• 呕吐
• 体重下降
• 便秘

与纳武单抗联用时，还可能出现肝毒性、口腔炎、皮疹、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛等不良反应。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生并根据医生的建议调整治疗方案。

日常注意事项

使用卡博替尼时，应注意以下事项：

• 避免与食物同服：卡博替尼应在进食前至少1小时或进食后至少2小时服用，以确保药物的最佳吸收效果。
• 漏服处理：如果漏服了卡博替尼，应在下次服药前12小时内不要补服漏服的剂量，以免药物过量。
• 药物相互作用：与强CYP3A4抑制剂或诱导剂联合使用时，应调整卡博替尼的剂量。具体调整方案应咨询医生。
• 孕妇及哺乳期妇女用药：卡博替尼可能会对胎儿造成伤害，建议孕妇在使用卡博替尼期间采取有效的避孕措施。哺乳期妇女应避免在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内母乳喂养。

在使用卡博替尼的过程中，患者应定期进行体检和相关检查，以便及时发现并处理可能出现的不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。