恩考芬尼(康奈非尼)的功效和作用与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-24

恩考芬尼(英文名:Encorafenib),又称为康奈非尼,是一种口服的BRAF抑制剂,主要用于治疗成人患者的BRAF-V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤,以及BRAF-V600E突变阳性转移性结直肠癌。这种药物通过阻断BRAF蛋白的活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散,为患者带来显著的临床益处。

恩考芬尼的功效和作用

主要适应症

恩考芬尼的主要适应症包括:

  • BRAF-V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
  • BRAF-V600E突变阳性转移性结直肠癌

这些适应症均基于恩考芬尼能够有效抑制BRAF蛋白的异常活性,从而减缓或阻止肿瘤的生长。在临床试验中,恩考芬尼显示了良好的疗效和安全性。

药理机制

恩考芬尼是一种高度选择性的BRAF抑制剂,通过与BRAF蛋白的活性位点结合,抑制其激酶活性,从而阻断MAPK信号通路。这不仅能够直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可以诱导肿瘤细胞凋亡,减轻炎症反应,提高免疫系统的抗肿瘤效应。这种多方面的机制使得恩考芬尼在多种癌症治疗中表现出色。

用法用量

恩考芬尼的推荐剂量为450mg(6粒75mg胶囊),每日一次,与比美替尼联合使用。对于BRAF-V600E突变阳性转移性结直肠癌,推荐剂量为300mg(4粒75mg胶囊),每日一次,与西妥昔单抗联合使用。患者应严格按照医嘱服用,不可随意增减剂量或停药。

恩考芬尼在治疗过程中需要定期监测患者的血液指标和临床症状,以评估药物的效果和安全性。如出现严重的不良反应,应及时就医并调整治疗方案。

用药注意事项及日常注意事项

QT间期延长监测

恩考芬尼与剂量依赖性QTc间期延长有关,因此在使用该药物时需要特别关注患者的QTc间期。特别是对于已经患有QTc间期延长或极有可能发展为QTc间期延长的患者,包括已知患有长QT间期综合征、具有临床意义的缓慢性心律失常、严重或未控制的心力衰竭的患者,以及正在服用与QT间期延长相关的其他药物的患者。在服用恩考芬尼之前和期间,应纠正低钾血症和低镁血症。如果QTc间期超过500ms,应暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

恩考芬尼具有胚胎毒性,对胎儿有潜在风险。因此,建议具有生殖能力的女性在治疗期间和使用最后一剂恩考芬尼后的2周内,使用有效的非激素避孕方法。恩考芬尼可使激素避孕药无效,因此选择合适的避孕方法非常重要。

出血风险

使用恩考芬尼的患者可能会出现出血情况,最常见的出血为鼻出血、便血和直肠出血。根据不良反应的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停药。定期监测患者的出血情况,及时调整治疗方案,可以有效预防严重出血事件的发生。

存储条件

恩考芬尼应储存在20℃至25℃的室温下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。药物应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。此外,药物应放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。

总之,恩考芬尼作为一种有效的BRAF抑制剂,在治疗特定类型的癌症中表现出了显著的疗效。然而,患者在使用过程中需要注意药物的剂量、监测不良反应,并严格按照医嘱服用,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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