




恩考芬尼(康奈非尼),化学名为 Encorafenib,是一种激酶抑制剂,由法国 Pierre Fabre 开发并于 2018 年获得美国 FDA 批准。该药物主要用于治疗成人患者的 BRAF-V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤,以及 BRAF-V600E 突变阳性转移性结直肠癌(CRC)。本文将详细介绍恩考芬尼的功效作用和适应症,并提供一些用药注意事项。
恩考芬尼联合比美替尼(Binimetinib)用于治疗 BRAF-V600E 或 V600K 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。推荐剂量为 450mg(6 粒 75mg 胶囊),每日一次,与比美替尼联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼的具体剂量信息请参考比美替尼的处方信息。
恩考芬尼还适用于治疗 BRAF-V600E 突变阳性的转移性结直肠癌(CRC)。推荐剂量为 300mg(4 粒 75mg 胶囊),每日一次,与西妥昔单抗(Cetuximab)联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。西妥昔单抗的具体剂量信息请参考西妥昔单抗的处方信息。
恩考芬尼口服后峰值浓度(Tmax)的中位时间为 2 小时,至少 86% 的剂量被吸收。恩考芬尼在体外与人血浆蛋白的结合率为 86%,血-血浆浓度比为 0.58。恩考芬尼的平均终末半衰期(CV%)为 3.5 小时(17%)。患者在使用恩考芬尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
恩考芬尼与已知会延长 QT/QTc 间期的药物同时服用时,可能会导致 QTc 间期延长。此类药物包括比索洛尔(高血压、慢性心衰、冠心病)、伊布利特(房颤或房扑导致的窦性心律)等。避免使用强或中度 CYP3A4 抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑)和强或中等 CYP3A4 诱导剂(如利福平、圣约翰草)。
孕妇应谨慎使用恩考芬尼,因为它具有胚胎毒性。哺乳期女性应避免母乳喂养,因为药物成分可能随哺乳进入婴幼儿体内。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。轻度肝功能损害的患者不建议调整剂量,中度或重度肝功能损害患者的推荐剂量尚未确定。轻度至中度肾功能损害的患者不建议调整剂量,严重肾功能损害患者的推荐剂量尚未确定。
恩考芬尼联合比美替尼治疗黑色素瘤时,常见的不良反应(≥25%)包括疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛。联合西妥昔单抗治疗结直肠癌时,常见的不良反应(≥25%)包括疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹。如果出现严重不良反应,应及时咨询医生并调整剂量。
恩考芬尼应储存在 20℃至 25℃的室温下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。建议将药物放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。
总之,恩考芬尼是一种重要的激酶抑制剂,适用于特定突变类型的黑色素瘤和结直肠癌患者。正确使用和管理恩考芬尼,可以有效控制病情,提高患者的生活质量。希望本文提供的信息能帮助患者更好地了解和使用恩考芬尼。
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