瑞美替罗（Resmetirom），又称为瑞色替罗，是由美国Madrigal Pharmaceuticals公司开发的一种口服小分子药物，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的创新疗法。本文将详细介绍瑞美替罗的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

瑞美替罗的适应症与用法用量

适应症

瑞美替罗主要用于治疗中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物通过调节肝脏脂质代谢，减少肝细胞内的脂肪堆积，从而减轻炎症和纤维化。然而，在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞美替罗。

用法用量

瑞美替罗的推荐剂量基于患者的体重。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次；对于体重大于等于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。患者可以在餐前或餐后服用该药物，无需特别限制。

特殊情况下的剂量调整

对于轻度或中度肾功能损害的患者，推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，对于严重肾功能损害的患者，目前尚未进行相关研究，因此应谨慎使用。对于中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）的患者，应避免使用瑞美替罗，因为这些患者的药物浓度会显著增加，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者不建议调整剂量。

此外，如果瑞美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用，不推荐这种组合。如果必须与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，体重小于100公斤的患者应将剂量减少至60毫克，每日一次；体重大于等于100公斤的患者应将剂量减少至80毫克，每日一次。

用药注意事项与日常注意事项

药物相互作用

瑞美替罗与其他药物的相互作用较为复杂。特别是与CYP2C8抑制剂的相互作用，可能导致药物浓度增加，从而增加不良反应的风险。因此，患者在使用瑞美替罗期间，应避免与强CYP2C8抑制剂同时使用。如果必须与中度CYP2C8抑制剂同时使用，应遵循上述剂量调整建议。

常见副作用

瑞美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些症状通常在治疗初期出现，并随着治疗的继续而逐渐减轻。如果患者出现严重的不良反应，应及时联系医生。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞美替罗在孕妇中使用的数据，因此孕妇应避免使用该药物。潜在的母体NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。对于哺乳期女性，母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞美替罗的临床需要以及瑞美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

瑞美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议在儿童中使用。对于65岁及以上的老年患者，虽然在有效性上没有显著差异，但在不良反应的发生率上较高，因此在使用过程中应更加谨慎。

存储与有效期

瑞美替罗应存放在室温下，避免高温和潮湿。该药物的有效期为24个月，患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品在有效期内使用。

总之，瑞美替罗作为一种治疗非酒精性脂肪性肝炎的创新药物，具有重要的临床价值。患者在使用过程中应严格按照医生的指导进行，注意药物相互作用和特殊人群的用药安全，以确保治疗效果和安全性。