阿培利司（Alpelisib，别名：阿尔卑利昔、阿博利布、阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯、PIQRAY、QCR-1、BYL-719、NVP-BYL-719）是一种靶向药物，主要适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。该药物通过抑制PI3Kα酶活性，阻止癌细胞的增殖和生长。本文将详细介绍阿培利司的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

阿培利司的作用与功效

适应症

阿培利司与氟维司群联合使用，适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种组合疗法特别适用于那些已经接受过内分泌治疗但疾病仍进展的患者。通过FDA批准的检测方法确认PIK3CA突变的存在是使用该药物的前提条件。

作用机制

阿培利司的主要作用机制是通过抑制PI3Kα酶的活性，从而阻断肿瘤细胞的生长信号通路。PI3Kα是PI3K家族的一个亚型，其异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关。阿培利司能够选择性地抑制PI3Kα，减少肿瘤细胞的增殖和生存能力，从而发挥抗肿瘤作用。

临床效果

临床试验表明，阿培利司与氟维司群联合使用可以显著延长患者的无进展生存期（PFS），并改善生活质量。在一项关键性III期临床试验中，接受阿培利司联合氟维司群治疗的患者，其无进展生存期显著长于仅接受氟维司群治疗的患者。

阿培利司的用法用量与注意事项

用法用量

阿培利司的推荐剂量为每日一次300毫克（两片150毫克的药片），随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下药片，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。

副作用

阿培利司可能会引起一系列副作用，常见的包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、食欲下降、疲劳等。严重的副作用包括肺部炎症、肝功能异常等。患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现和处理潜在的不良反应。

注意事项

阿培利司应严格遵循医嘱使用，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是强CYP3A4诱导剂和BCRP抑制剂，这些药物可能会显著影响阿培利司的血药浓度，进而影响疗效或增加毒性风险。对于严重肾功能损害的患者，阿培利司的使用需谨慎，具体剂量调整应由医生根据患者具体情况决定。

阿培利司的价格因地区和销售渠道而异，一般在每盒300毫克（60片）的价格约为12,000美元左右。患者在购买和使用前应咨询医生或药师，了解详细的用药信息和费用情况。